硝苯地平.ppt

硝苯地平(心痛定)
——二氢吡啶类钙离子通道阻滞药物
药剂122
基本资料
药理作用
药代动力学
药物相互作用
钙通道阻滞剂
硝苯地平
第一代双氢吡啶类钙通道阻滞剂
钙通道阻滞剂·
calcium channel blocker
(南京、济南、青岛)
ARB:血管紧张素Ⅱ受体阻断剂
ACEI:血管紧张素转化酶抑制剂
B)的主要代表药物是地平类产品,如硝苯地平、氨***地平等,凭借降压效果显著、价格便宜等特点成为使用频率最高的一类药物,%的比重;血管紧张素Ⅱ受体阻断剂(ARB)的主要代表药物是沙坦类产品,如缬沙坦、***沙坦钾、厄贝沙坦、伊贝沙坦、替米沙坦等,一些沙坦类药物还会和利尿剂氢***噻嗪组成复合制剂,如较出名的依伦平片、安博诺片、海捷亚片等。其次是血管紧张素转化酶抑制剂(ACEI)和β受体阻滞剂(beta-blocker),两者在3城市合计的比重相仿,前者的代表药物主要是普利类产品,后者的代表药物是洛尔类产品。
B
钙通道阻滞剂,也叫钙拮抗剂,主要通过阻断心肌和血管平滑肌细胞膜上的钙离子通道,抑制细胞外钙离子内流,使细胞内钙离子水平降低而引起心血管等组织器官功能改变的药物。
分类:
1、对钙通道具有选择性
①苯烷***类:维拉帕米
②二氢吡啶类:各种地平
③苯丙噻氮䓬类:地尔硫卓
2、对钙通道不具有选择性
①二苯哌嗪衍化物:桂利嗪
②普尼拉明衍化物:普尼拉明
3、其他的钙拮抗剂:卡罗维林,中药黄连素
作用:
钙通道阻滞剂→
阻滞经钙通道的钙离子内流→
降低胞浆内的游离钙离子浓度→
心肌收缩力减弱→
心脏做功降低→
心肌耗氧减少
基本资料·
basic information
基本资料
通用名:硝苯地平
化学名称:2,6-二***-4-(2-硝基苯基)-1,4-二氢-3,5-吡啶二1甲酸二甲酯
分子式:
分子量:
性状:片剂,喷雾剂。
作用类别:降血压药
用法用量:口服:1次5~10mg,每日3次。急用时可舌下含服。对慢性心力衰竭,每6小时20mg。咽部喷药:~2mg(约喷3~4下)。可配合李氏药贴使用,效果会更好。
药理作用·
pharmacologic action
药理作用
1、对心脏的作用:选择性抑制心肌细胞膜的钙内流,阻断心肌细胞兴奋- 收缩偶联,减弱心肌收缩力减少心肌能量及氧的消耗,通过防止钙超负荷直接保护心肌细胞。
2、扩张血管:抑制血管,支气管和子宫平滑肌的兴奋-收缩偶联,扩张全身血管(包括肺、肝、肾、脑、股及肠系膜动脉)和冠脉。其扩张血管平滑肌的机制较复杂。
(1)阻止钙内流;
(2)阻碍细胞壁内钙的释放;
(3)阻断血管膜上α-肾上腺能受体;
(4)抑制磷酸二酯酶的活性;
(5)与钙调节素相作用;
(6)激活Na+,K+ -ATP酶;
(7)激活钙离子泵;
药代动力学·
ics