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倍他受体在心血管的应用_PPT课件β-受体阻滞剂在心血管疾病中的应用和中医药研究
关于受体阻滞剂
临床第一个halol于1962年问世,对心绞痛有效,因在动物体表现的副作用而未被推广,但其发明者James W Black 1988年因提出受体阻滞剂的概念而获诺贝尔医学奖。
关于受体阻滞剂
……1988年诺贝尔奖金委员会授奖给JAMES BLACK,推重他的工作“是发现毛地黄以来200年间治疗心脏疾病药物的最大突破”。
关于受体阻滞剂
多种严重而常见的心血管疾病:急性心肌梗死、心力衰竭、高血压等均存在着明显或严重的交感神经的激活。
b受体阻滞剂则能竞争性的与b受体结合,逆转交感神经的过度激活,而对这些心血管病给予降压、抗心肌缺血等有效的治疗,降低了这些严重疾病的心血管事件、猝死和死亡率。
机体交感神经作用途径
机体交感神经作用通过两个途径实现的:
通过肾上腺,分泌肾上腺素
交感神经末梢分泌去甲肾上腺素
这两类神经递质与α和β受体结合发挥交感神经作用
关于受体阻滞剂
心脏的受体是参与心脏功能活动最重要的受体,其亚型1和2受体,其中1受体占75%, 2受体占25%。
1受体兴奋加强心肌收缩力,心率增快,房室传导加速。
2受体主要分布于平滑肌(血管、支气管、泌尿生殖道、消化道)作用使平滑肌舒张。
1受体主要在心脏,阻断后心肌收缩力下降,使心率、房室传导减慢
2受体主要在血管,阻断后血管收缩,支气管平滑肌收缩。
常用于心力衰竭的β-受体阻滞剂
目前有证据用于心力衰竭的β-受体阻滞剂有选择性β1-受体阻滞剂,如美托洛尔、比索洛尔,兼有β1、β2和α1受体阻滞作用的制剂,如卡维地洛、布新洛尔(BUCINDOLOL)
临床试验结果
1、美托洛尔:
MERIT-HF共入选3991例缺血性或非缺血性心脏病、NYHA心功能Ⅱ-Ⅳ级患者,平均随访18个月。
心血管死亡率降低38%,心力衰竭引起的死亡率降低49%,特别是猝死下降了41%,由于美托洛尔缓释片组总死亡率显著降低34%而提前结束试验。
临床试验结果
2、比索洛尔:
CIBISⅡ入选2647例缺血性或非缺血性心脏病伴中、重度心力衰竭(主要是NYHA心功能Ⅲ级)。比索洛尔最大剂量10mg/d,平均随访16个月。
任何原因的住院率降低20%,心力衰竭恶化的住院率降低36%,猝死率降低44%。总死亡率降低34%,由于上述结果,本试验也提前结束。