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17章 包合技术_PPT课件第十七章包合物的制备技术
一、概述
包合技术系指一种分子被包藏于另一种分子的空穴结构内,形成包合物(pound)的技术。
包合物由主分子和客分子两种组分组成,具有包合作用的外层分子称为主分子(host molecule),被包合到主分子空间中的小分子物质,称为客分子(guest molecule或enclosed molecule)。
药物作为客分子经包合后,溶解度增大,稳定性提高,液体药物可粉末化,可防止挥发性成分挥发,掩盖药物的不良气味或味道,调节释放速率,提高药物的生物利用度,降低药物的刺激性与毒副作用等。
包合物根据主分子的构成可分为多分子包合物、单分子包合物和大分子包合物;根据主分子形成空穴的几何形状又分为管形包合物、笼形包合物和层性包合物。
包合物的稳定性主要取决于两组份间的Vander Waals力。
包合过程是物理过程而不是化学反应。
包合物的类型:
①管状包合物:是由一种分子构成管状或筒形空洞骨架,另一种分子填充其中而成。尿素、环糊精、硫脲、去氧胆酸等均能与客分子形成管状包合物。
②层状包合物
某些表面活性剂能形成层状的胶团,当药物进入胶团时就构成了层状包合物。
例如月桂酸钾使乙苯增溶时,乙苯可存在于表面活性剂亲油基的层间,形成层状包合物。非离子型表面活性剂使维生素A棕榈酸酯增溶,其结构也可认为是层状包合物。
③笼状包合物
是客分子进入由几个主分子构成的笼状晶格中而成的包合物。
其空间完全闭合且包接过程为非化学结合,包合物的形成主要取决于主分子和客分子的大小。
④单分子包合物:
单分子包合物由单一的主分子和单一的客分子形成包合物。例如环糊精(C D)常用为单一的主分子,它具有管状的空洞。
⑤分子筛包合物或高分子包合物:
此类包合物主要有沸石、糊精、硅胶等。原子排列成三面体配位体:形成笼状或筒状空洞,包接客分子而形成高分子包合物。
ß-CD的环状构型
CD的分子构型比较特殊,呈上窄下宽中空的环筒状,分子中的伯羟基(6-OH)位于环筒窄边处,仲羟基(2-,3-OH)位于宽边处。
环筒外面是亲水性的表面,内部则是一个具有一定尺寸的手性疏水管腔,可以依据空腔大小进行分子识别。
CD对酸较不稳定,对碱、热和机械作用都相当稳定,与某些有机溶剂共存时,能形成复合物而沉淀。可利用CD在不同溶剂中的溶解度不同而进行分离。