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抗肠道病毒71型3C蛋白酶己内酰胺类抑制剂的设计与合成的中期报告.docx


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该【抗肠道病毒71型3C蛋白酶己内酰胺类抑制剂的设计与合成的中期报告 】是由【niuww】上传分享,文档一共【2】页,该文档可以免费在线阅读,需要了解更多关于【抗肠道病毒71型3C蛋白酶己内酰胺类抑制剂的设计与合成的中期报告 】的内容,可以使用淘豆网的站内搜索功能,选择自己适合的文档,以下文字是截取该文章内的部分文字,如需要获得完整电子版,请下载此文档到您的设备,方便您编辑和打印。抗肠道病毒71型3C蛋白酶己内酰***类抑制剂的设计与合成的中期报告研究背景:肠道病毒71型(Enterovirus71,EV71)属于肠道病毒属,是人类的病原病毒之一,主要引起手足口病、脑膜炎、急性呼吸道感染等疾病,严重者可导致死亡,目前还没有针对其的有效治疗药物。EV71的基因组为正链单股RNA,编码一个大约7200bp的多功能的聚丙烯酸蛋白,并结合其3’端翻译一个聚氨基酸基质,聚合物后酶解为终产物。EV71繁殖过程中产生的3C蛋白酶参与其蛋白解剖,是实现EV71繁殖必不可少的重要酶类,因此3C蛋白酶成为研发EV71抗病毒药物的重要靶点之一。己内酰***是一类广泛应用的β-内酰***类抗生素,由于其含有一个相对活跃的β-内酰***环,己内酰***类化合物对于EV713C蛋白酶的抑制作用具有良好的应用前景,目前尚无运用己内酰***类化合物开发抗EV71药物的研究。研究目的:该研究旨在设计和合成一系列己内酰***类化合物作为抗EV71药物的候选化合物,探索己内酰***类化合物对EV713C蛋白酶的抑制活性,为开发富有前景的抗EV71药物提供有力支持。研究方法:***类化合物基于己内酰***的结构和特性,结合已有的EV713C蛋白酶抑制剂相关研究,设计一系列新的己内酰***类抑制剂并进行有机合成。(NMR)、质谱(MS)等多项分析技术,对目标化合物的结构进行鉴定和确认。(MALDI-TOFMS)等技术,测定合成化合物的生物活性。研究进展:目前,我们已经设计并完成了一批己内酰***类化合物的有机合成,并通过NMR、MS等多项分析技术对化合物的结构和纯度进行了鉴定和确认。同时,通过对己内酰***类化合物样品的生物测定,初步探索了其对EV713C蛋白酶的抑制活性。下一步,我们将对上述合成化合物进行深入的生物测定和分析,确定己内酰***类化合物的抑制活性、生物毒性和药代动力学等特性,从而为实现开发抗EV71药物的突破和发展提供有力支持。

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  • 时间2024-04-16