改善难溶性药物功效的一种新型给药系统——干酏剂的研究进展.pdf

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改善难溶性药物功效的一种新型给药系统——干酏剂的研究进展·专家论坛·发性成分在食物中的保留��昂�挤勰��研究的启�����稍龃笏�讶苄砸┪锏娜芙饴省Q芯勘砻鳎�干酏剂具有良好的溶解度、味觉和贮存稳定性,难溶影响,以及基于干酏剂的剂型设计及应用进行综述,毕娟��,李慧���勤��罘锴啊�为了增加水难溶性药物的溶解度,研究者们进行了多种尝试,包括加入潜溶剂��⒅票赴�希�绾�物‘引、调整晶态‘“、制备成前药‘�或微粒/纳米粒���根据难溶性药物各自的理化特性,以上方法各有其优缺点,而将数种方法组合使用的成型技术正逐步成为改善水难溶性药物功效的主要研究方向。利用潜溶剂乙醇制成的酏剂����通常为味道香甜、可供口服的稀醇溶液剂,含芳香剂�憔ɑ蚧臃⒂�、甜味剂、难溶性药物和乙醇等,其中乙醇的含量以能使药物溶解即可,一般为�ァ����痸�t�辆�有剂量准确、易于控制,味道香甜,便于服用,兼具一定防腐性等优点���针对水难溶性药物的溶出和吸收问题,考虑到酏剂中乙醇的挥发性及液体制剂贮运等问题,受挥示,��锐�于��年提出并制备了干酏剂��性药物的干酏剂口服后可快速溶出,生物利用度大大提高�引。本课题组一直关注难溶性药物干酏剂的相关研究,本文就干酏剂的制剂成型工艺及机制、对难溶性药物体外溶出、体内吸收及生物利用度的以期为新型于酏剂的研究提供参考。干酏剂的制剂成型工艺及机制所谓干酏剂,是将药物和乙醇共同以溶液或混悬状态包载入水溶性聚合物壳内而形成的一种新型固态微囊制剂。微囊中乙醇的含量通常为�%~�%�/��州。乙醇的潜溶剂作用或药物晶型特征的改变,可使水难溶性药物快速溶出,并促进其吸收,从而提高生物利用度。制备干酏剂所用的囊材可以是明胶、糊精或其他具有成囊特征的水溶性材料。环糊精由于低成本,包封乙醇含量高,因此通常毕娟,——干酏剂的研究进展�.上海市第八人民医院药剂科,上海���;��拇ù笱ЩN饕┭г阂┘裂Ы萄惺遥�啥�����R猐干酏剂是一种将乙醇和药物同时包裹入水溶性聚合物壳内的固态微囊。乙醇的潜溶剂作用及喷雾干燥工艺可能产生的无定形药物,有利于包裹于干酏剂中的水难溶性药物快速分散并溶解于水性介质中,从而提高其溶出速率和生物利用度。本文综合近年来干酏剂研究的主要文献,从干酏剂的制剂成型工艺及机制、对难溶性药物体外溶出、体内吸收及生物利用度的影响,以及基于干酏剂的剂型设计及应用做一综述。�丶�蔧干酏剂;难溶性药物;喷雾干燥;溶出速率;生物利用度;综述�型挤掷嗪臸��南妆曛韭隴��恼卤嗪臸�������琖����������������������:�����基金项目国家自然科学基金资助项目�������琋��’通讯作者:李凤前,���:������.��药学服务与研究����������痯������������������,��������瓺�������������甒��作者简介毕娟��,硕士生.���:�������.��·�����—������—��一����‘’‘����ǎ琇�����,�������’����,����.����������,�������,������甌������������琲��������瑃����,��������琲������������;�����;������;��