药理学 第18章解热镇痛药课件.ppt

解热镇痛抗炎药是一类化学结构不同,但都可抑制体内前列腺素(PG)合成,具有解热、镇痛和消炎抗风湿作用的药物。由于其特殊抗炎作用,为了与糖皮质激素(甾体)抗炎药区别,又称为非甾体抗炎药(nonsteroidal anti-inflammatory drugs, NSAIDs)
第十八章解热镇痛抗炎药与抗痛风药
第一节解热镇痛抗炎药
NSAIDs 的分类
水杨酸类阿司匹林
苯***类对乙酰氨基酚
吡唑***类保泰松
吲哚乙酸类吲哚美辛
邻氨基苯甲酸类***芬那酸
芳基烷酸类布洛芬
其他吡罗昔康、塞来昔布
PLA2
磷脂酶A2 (phospholipase , PLA2)
花生四烯酸
COX-1
COX-2
生成
固有的
需诱导
功能
生理功能:
保护胃肠
调节血小板聚集(TXA2)
调节血管张力(PGI2)
调节肾血流量(PGI,PGE)
生理意义:
妊娠时PG增加
病理意义:
生成致炎物质
选择性
抑制剂
非选择性抑制剂
阿司匹林
(COX-2 IC50/COX-1 IC50 =166)
萘普生
(COX-2 IC50/COX-1 IC50 =)
尼美舒利
(COX-2 IC50/COX-1 IC50 <)
环氧酶的两个同工酶(COX-1 与 COX-2)的比较
COX是一个位于细胞膜上的分子量为71kD的糖蛋白,它由两个不同的基因所编码,基因编码的产物分别为COX-1和COX-2;
两者结构不同,氨基酸序列有60%的同源性;
最近研究推测还存在其它的COX亚型,并猜想有7种COX同功酶存在,如COX-3可被对乙酰氨基酚选择性抑制。
COX-1和COX-2的特性
NSAIDs对COX-1和 COX-2不同作用如下图所示
NSAIDs的抑制
作用
COX-1
COX-2
生理性PGs合成减少
致炎性PGs合成减少
结构酶
生理作用
诱导酶,致炎作用
解热、镇痛、
抗炎等作用
不良反应

特点:降低发热者体温,对正常者无
影响(与***丙嗪不同)
机理:抑制 PG 合成有关。
(PG是致热物质)
解热镇痛抗炎药共同药理作用