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文档介绍
Ritter反应的发展及其应用
Ritter反应的提出及其反应机理
1948年,由Ritter等人首次报道苯乙***与异丁醇在硫酸作用下生成N-叔丁基苯酰***类化合物,同时也研究了叔醇在酸作用下与***化钠反应生成N-取代甲酰***类化合物。
机理:
,质子酸催化的Ritter反应研究及应用
1,1970年,John考察了HF作为酸在Ritter反应中的应用
在长链的烯烃反应中由于存在同分异构体所以实际应用不大,而在一些有立体位阻的环烯得到较好的效果。以醇做底物的反应中,一级醇不生反应,二级醇有较好的效果。
2,2002年Mikhail等人探讨了在不同的质子酸做催化条件下低级醇或酯与***类化合物的反应。研究发现多聚磷酸(PPA)和甲磺酸(TsOH)
3,Tse-Lok Ho等全合成
中应用Ritter反应在化合物中引入异***基
4,. Emelen 等应用Ritter反应合成三环哌啶***及其衍生物
化合物A、B对NK-1和多巴***受体均有活性。在构建这类三环结构中,应用分子内Ritter可以很方便的得到。
Ritter反应的提出及其反应机理
1948年,由Ritter等人首次报道苯乙***与异丁醇在硫酸作用下生成N-叔丁基苯酰***类化合物,同时也研究了叔醇在酸作用下与***化钠反应生成N-取代甲酰***类化合物。
机理:
,质子酸催化的Ritter反应研究及应用
1,1970年,John考察了HF作为酸在Ritter反应中的应用
在长链的烯烃反应中由于存在同分异构体所以实际应用不大,而在一些有立体位阻的环烯得到较好的效果。以醇做底物的反应中,一级醇不生反应,二级醇有较好的效果。
2,2002年Mikhail等人探讨了在不同的质子酸做催化条件下低级醇或酯与***类化合物的反应。研究发现多聚磷酸(PPA)和甲磺酸(TsOH)
3,Tse-Lok Ho等全合成
中应用Ritter反应在化合物中引入异***基
4,. Emelen 等应用Ritter反应合成三环哌啶***及其衍生物
化合物A、B对NK-1和多巴***受体均有活性。在构建这类三环结构中,应用分子内Ritter可以很方便的得到。
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