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第三十九章 糖皮质激素.ppt


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肾上腺皮质激素
第二十九章
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目的要求:
掌握肾上腺皮质激素的生理及药理作用,用途,不良反应和合理用药的重要性。
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一、概述 (一)来源和分类
球状带:醛固***、去氧皮质***
(盐皮质激素)
束状带:可的松、氢化可的松
(糖皮质激素)
网状带:性激素
肾上腺素(由肾上腺髓质分泌)
肾上腺
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1、球状带(最外层):盐皮质激素—
—醛固***、去氧皮质***——调节水盐代谢
保钠保水排钾;
2、束状带(中部层):糖皮质激素—
可的松、氢化可的松——对三大物质代谢
均有影响;
3、网状带(内层):性激素(少量)—
—雌激素(雌二醇)、雄激素(去氢表雄
***)促进性成熟和维护第二性征。
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(二)构效关系
共同结构:
甾体结构—甾体激素。
1、C4-C5 为双键;
2、C3有***基(=CO ,碳氧基);
3、C17上的二碳侧链:C20有羰基,C21有羟基(-OH)。
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盐皮质激素
1、C17位无羟基;
2、C11位无氧, C11 有氧与C18
上醛基形成内酯环。
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糖皮质激素
C17位有羟基C11位有***基或羟基随着,下列结构的变化,
其抗炎作用加强,水盐代谢作用减弱。
1、C1-C2双键,可的松——泼尼松,氢化可的
松—泼尼松龙;
2、C6 上引入***,氢化泼尼松—甲泼尼龙;
3、加***: C9 加***,同时C16 位上α—CH3—
地塞米松,C16β—CH3—倍他米松;C6加***,C16、
C17接缩***—***(肤)轻松。
4、C9引入***,并制成二丙酸酯(倍***米松,***地米松),其抗炎作用比***美松和倍他米松强,且持久。
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  • 时间2011-09-06