(盐酸氯普鲁卡因注射液)说明书.doc

(盐酸***普鲁卡因注射液)说明书盐酸***普鲁卡因注射液适用于外科手术麻醉:硬膜外麻醉,包括剖宫产术,区域阻滞;急性疼痛控制,持续硬膜外输注或间歇性单次用药,如术后或分娩镇痛,区域阻滞。【主要成分】本品主要成份为盐酸***普鲁卡因,其化学名称为:4-氨基-2-***苯甲酸-2-(二乙氨基)乙酯盐酸盐。【性状】本品为无色的澄明液体。【药理毒理】本品属酯类局部***,依靠浓度梯度以弥散方式穿透神经细胞膜,在细胞膜内侧阻断钠离子通道,增加了神经电兴奋的阈值、使动作电位降低、不应期延长,减慢了神经冲动的传递,从而阻滞神经冲动的产生与传导。随着药物浓度增加,其相关功能受影响,出现局部麻醉作用。神经功能的消失依次为:痛觉、温觉、触觉、本体感觉和骨骼肌张力。本品经局部血管吸收可能产生心血管及中枢神经系统效应,在通常治疗剂量下,血液中所达到的药物水平对心脏传导、兴奋性、不应性、心肌收缩以及外周血管阻力等影响很小。但在中毒血药浓度下,本品可使心脏传导和兴奋性下降,导致房室传导阻滞并进而心脏停博;此外,还可发生心肌收缩抑制和外周血管扩张,导致心输出和血压下降。本品在中毒浓度下所产生的中枢神经系统副作用包括:兴奋、抑制或两者兼有。中枢兴奋表现为:坐立不定、震颤、战栗,可进一步发展为惊厥。中毒剂量下可发生中枢抑制和昏迷,进一步发展可产生呼吸抑制。本品可在不出现前期中枢兴奋的情况下产生延髓或更高中枢的抑制。【药代动力学】健康***自愿者药代动力学研究表明:很快被假性乙酰胆碱酯酶水解,本品水解生成β-二乙氨基乙醇及2-***-4-氨基苯甲酸,后者可抑制磺***类药物的活性。局麻药的全身吸收与给药浓度、给药量、给药部位血供、以及是否局部合用肾上腺素有关。肾上腺素可收缩血管,减少药物的吸收,达到减少给药量、延长麻醉时间的作用。局麻药可以被动扩散通过胎盘,通过的量与以下因素相关:药物与血浆蛋白结合的程度、离子化程度及脂溶性。只有游离的未结合的药物易透过胎盘,本品很快在血液中被分解,仅有极少量药物可透过胎盘达胎儿。本品的组织分布与给药途径有关,理论上可分布于机体各器官组织,但在肝、肺、心及脑具有较高药物浓度。局麻药的药代动力学参数会受下列因素的影响:患者的肝肾功能、给药局部是否应用肾上腺素、尿液的pH值、肾血流量、给药部位及途径、年龄等。本品的半衰期成年男性为21±2秒,女性为25±1秒,新生儿为43±2秒。肾脏是主要排泄器官,尿量与尿pH值影响药物排泄。【适应症】本品用于局部浸润麻醉、周围神经阻滞麻醉、骶管和硬膜外麻醉,严格禁用于蛛网膜下腔阻滞麻醉。【用法用量】%~1%浓度,神经阻滞麻醉用1%~2%的浓度。麻醉可持续30至60分钟。一次最大给药剂量可达1000mg。本品可单次或连续给药,与其它局麻药一样,其剂量随麻醉方法、组织的血管分布、肌肉需要松驰的程度、麻醉时间、患者的身体状况有关。一般采用最小有效剂量与浓度。在儿童、老年人、及心肝病患者应减量使用。不加用肾上腺素时最大单次给药剂量为11mg/kg,总剂量不超过800mg;加肾上腺素时最大单次给药剂量为14mg/kg,总剂量不超过1000mg。一些常规麻醉方法建议如下:1、浸润与周围神经阻滞麻醉方法可参见下表麻醉方法浓度%给药容积ml总剂量mg 下颌神经22~3ml40~60mg ~1ml10~20mg 臂丛神经230~4