(盐酸氯普鲁卡因注射液)说明书.doc

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（盐酸***普鲁卡因注射液）说明书
盐酸***普鲁卡因注射液 适用于外科手术麻醉：硬膜外麻醉，包括剖宫产术，区域阻滞；急性疼痛控制，持续硬膜外输注或间歇性单次用药， 如术后或分娩镇痛，区域阻滞。
【主要成分】本品主要成份为盐酸***普鲁卡因，其化学名称为 ：4-氨基-2-***苯甲酸-2-（二乙氨基）乙酯盐酸盐。
【性状】本品为无色的澄明液体。
【药理毒理】本品属酯类局部***，依靠浓度梯度以弥散方式穿透神经细胞膜，在细胞膜内侧阻断钠离子通道，增加了神经电兴奋的阈值、 使动作电位降低、不应期延长，减慢了神经冲动的传递，从而阻滞神经冲动的产生与传导。随着药物浓度增加，其相关功能受影响，出现局 部麻醉作用。神经功能的消失依次为：痛觉、温觉、触觉、本体感觉和骨骼肌张力。
本品经局部血管吸收可能产生心血管及中枢神经系统效应，在通常治疗剂量下，血液中所达到的药物水平对心脏传导、兴奋性、不应性、 心肌收缩以及外周血管阻力等影响很小。但在中毒血药浓度下，本品可使心脏传导和兴奋性下降，导致房室传导阻滞并进而心脏停博；此外， 还可发生心肌收缩抑制和外周血管扩张，导致心输出和血压下降。本品在中毒浓度下所产生的中枢神经系统副作用包括 ：兴奋、抑制或两者兼
有。中枢兴奋表现为：坐立不定、震颤、战栗，可进一步发展为惊厥。中毒剂量下可发生中枢抑制和昏迷，进一步发展可产生呼吸抑制。本品 可在不出现前期中枢兴奋的情况下产生延髓或更高中枢的抑制。
【药代动力学】 健康***自愿者药代动力学研究表明：很快被假性乙酰胆碱酯酶水解，本品水解生成 炉二乙氨基乙醇及2-***-4-氨基苯甲
酸，后者可抑制磺***类药物的活性。局麻药的全身吸收与给药浓度、给药量、给药部位血供、以及是否局部合用肾上腺素有关。肾上腺素可 收缩血管，减少药物的吸收，达到减少给药量、延长麻醉时间的作用。
局麻药可以被动扩散通过胎盘，通过的量与以下因素相关 ：药物与血浆蛋白结合的程度、离子化程度及脂溶性。只有游离的未结合的药物
易透过胎盘，本品很快在血液中被分解，仅有极少量药物可透过胎盘达胎儿。
本品的组织分布与给药途径有关，理论上可分布于机体各器官组织，但在肝、肺、心及脑具有较高药物浓度。
局麻药的药代动力学参数会受下列因素的影响 ：患者的肝肾功能、给药局部是否应用肾上腺素、尿液的 pH值、肾血流量、给药部位及途
径、年龄等。本品的半衰期成年男性为 21 ±2秒，女性为25 ±1秒，新生儿为43 ±2秒。
肾脏是主要排泄器官，尿量与尿 pH值影响药物排泄。
【适应症】
本品用于局部浸润麻醉、周围神经阻滞麻醉、骶管和硬膜外麻醉，严格禁用于蛛网膜下腔阻滞麻醉。
【用法用量】
%〜1%浓度，神经阻滞麻醉用1%〜2%的浓度。麻醉可持续 30至60分钟。一次最大给药剂量可达 1000mg。
本品可单次或连续给药，与其它局麻药一样，其剂量随麻醉方法、组织的血管分布、肌肉需要松驰的程度、麻醉时间、患者的身体状况
有关。一般采用最小有效剂量与浓度。在儿童、老年人、及心肝病患者应减量使用。不加用肾上腺素时最大单次给药剂量为 11mg/kg，总剂量
不超过800mg