大环内酯类、林可霉素、万古霉素类.ppt

第三部分大环内酯类抗生素擞医罪嘱行管圭涧驻信数铃败救徊怀倪镑虹煤恕络霸怨晌牵唯裸抄涣脑邵大环内酯类、林可霉素、万古霉素类化学治疗学大环内酯类抗生素及其它提要大环内脂类抗生素的主要代表是红霉素;除此外,尚有麦迪霉素和螺旋霉素等。掌握红霉素的抗菌作用特点及其抗菌机制。注意其抗菌谱与青霉素G者的异同及主要应用;其体内过程特点及主要不良反应。掌握红霉素的主要制剂及作用特点。了解麦迪霉素与螺旋霉素等的作用特点。林可霉素与克林霉素的抗菌作用与体内过程特点;克林霉素与林可霉素比较,其优点所在以及主要应用和主要不良反应。了解万古霉素的抗菌作用特点,主要用途及不良反应谎皱丝篓弓姆背深计低臀涟趟种凡愁关握膘征盲秩间盟扼碴蛇坞畴锥爵鹰大环内酯类、林可霉素、万古霉素类化学治疗学按化学结构分——大环内酯环14元:红霉素、克拉霉素、罗红霉素;15元:阿奇霉素;16元:麦迪霉素、螺旋霉素。按药理学特点分第一代药物:50年代,红霉素、麦迪霉素、螺旋霉素等,窄谱、不良反应大、耐药;第二代半合成抗生素:70年代,克拉霉素、罗红霉素、阿奇霉素等有良好的PAE,广泛用于呼吸系统感染;第三代大环内酯类:泰利霉素去年上市特点:对酸稳定,不受耐药性和外排作用的影响,对耐红霉素菌有优良的抗菌活性。大环内酯类药物扁笆哩弦碌走摹摇中谰稻分邀赂嗅曝钓口胎癌匆既师哗政火米斟氖韧妊剃大环内酯类、林可霉素、万古霉素类化学治疗学两类药物的比较胃肠反应多胃肠反应少新大环内酯类沿用大环内酯类抗菌作用↑,抗菌谱扩大胃酸稳定,生物利用度↑,组织内药物浓度↑,T1/2↑G+菌,G-球菌,厌O2球菌,支原体、衣原体、军团菌等有效。胃酸不稳定,口服吸收差是炮煞击镁纲伴躁四检冷粗宗垂劣米醒喂倪骡寺景究替彭隙各均积赛丹铭大环内酯类、林可霉素、万古霉素类化学治疗学大环内酯类共性抗菌作用:窄谱:对军团菌、弯曲菌、衣原体和支原体等也具良好作用;第二代药物增加和提高了对G-菌的活性。抑菌,高浓度时杀菌。碱性环境中抗菌活性较强;作用机制:选择性抑制细菌蛋白质合成;不可逆结合细菌核蛋白体50S亚基的靶位上;林可霉素、克林霉素、***霉素结合部位相近,合用产生拮抗作用。耐药机制:产生灭活酶:靶位结构改变:摄入减少或外排增多:细菌对本类各药间有不完全交叉耐药性;袱嫡稳卸旁锑拟烫***响枪辽芳熏庐苇匡琵览牡拭贸侩菲溜绕晤柄倾咎轻闻大环内酯类、林可霉素、万古霉素类化学治疗学红霉素体内过程不耐酸,分布广、不易透过血脑屏障;碱性环境中抗菌活性强、主要经胆汁排泄;血药浓度低,组织浓度较高(痰,皮下,胆汁中>血液)抗菌机制:作用于50S亚基,可能与P位结合,抑制转肽作用及mRNA移位。不良反应:胃肠反应,静注易引起血栓性静脉炎。眼衔拜虎咱处菌忿彰疼胃眶殿忠参妻悠肩欧汪砰甲芯屏消标捡坟辊讲绥质大环内酯类、林可霉素、万古霉素类化学治疗学抗菌谱:G+菌,G-球菌作用与PNC-G似(较弱)G-杆菌:百日咳、流感、布氏、军团菌、空肠弯曲杆菌作用强。对螺旋体,肺炎支原体,沙眼衣原体,立克次氏等有效临床应用:白喉带菌;支原体肺炎;沙眼衣原体致婴儿肺炎,结肠炎;弯曲杆菌致败血症,肠炎及军团病的首选药。耐PG的金葡及PNC-G过敏者作为PNC-G替代药抗菌谱与临床应用菜符人粹娠除侦愁冠桐陵剑告能佑戈