瑞替普酶说明书.doc

:..瑞替普酶说明书成份折叠编辑本段本品主要成分及其化学名称为:瑞替普酶(rPA)分子量:39,:rPA是非糖基化组织型纤溶酶原激活物的变异体,含有绞链区2(Kringle2)及人组织型纤溶酶原激活物的酶结合点,含有天然组织型纤溶酶原激活物527个氨基酸中的355个(氨基酸1-3和176-527)。这种蛋白是从大肠杆菌中无活性的包涵体得到的,在体外折叠后(空间结构改变)转变为活性形式。溶液的pH=-。适应症折叠编辑本段适用于***由冠状动脉梗塞引起的急性心肌梗塞的溶栓疗法,能够改善心肌梗塞后的心室功能。本药应在症状发生后12小时内,尽可能早期使用。发病后6小时内比发病后7-12小时之间使用,治疗效果更好。。rPA应该10MU+1OMU分两次静脉注射,每次取本品10MU溶于10ml注射用水中,缓慢推注2分钟以上,两次间隔为30分钟。注射时应该使用单独的静脉通路,不能与其它药物混合后给药,也不能与其它药物使用共同的静脉通路。没有多于两次给药的重复用药的经验。尽管没有足够的资料表明,在用药中或用药后合并使用抗凝或抗血小板药是否有利,但99%的病人在溶栓治疗期间同时使用肝素,用药期间或用肝素后,可合并使用阿斯匹林。关于不合并使用肝素或阿斯匹林对于rPA的安全性及效果的影响的研究还未进行。当配制溶液时,肝素和rPA是有配伍禁忌的,不能在同一静脉通路给药,如需共用一条静脉通路先后注射时,使用二种药之间,应该用生理盐水或5%葡萄糖溶液冲洗管道。不良反应折叠编辑本段出血:最常见的不良反应用是出血,与溶栓治疗有关的出血可分为2个主要类型::包括颅内、腹膜后或消化道、泌尿道、呼吸道。:主要有穿刺或破损部位(如静脉切开插管部位、动脉穿刺部位、新近外科手术部位)。根据国外临床研究结果报道,%,与其他溶栓药一样,颅内出血的风险随年龄的增大和血压的升高而增加。除颅内出血外,%。各次试验中,出血的范围不同,并与动脉导管插入及其它侵入性治疗的使用明显相关。一旦关键部位发生严重出血(颅内、消化道、呼吸道、心包),立即停用肝素、抗凝或抗栓治疗,如第二次静注rPA还未进行,应立即停用。发生中风(包括颅内出血)和其它严重出血事件的病人有可能导致死亡或永久性残疾。在rPA治疗期间,由于注射部位形成血栓的纤维蛋白被溶解,所以必须仔细观察潜在出血部位(动脉穿刺、导管插入等)。过敏反应:在INJECT试验中,接受rPA治疗的3例病人,出现严重过敏反应,其中一例出现呼吸困难和低血压:在早期临床试验的3856例病人中,无过敏反应发生:GUSTOⅢ的先期结果表明,在10000例接受rPA治疗的病人中,有3例发生过敏反应。其它不良反应:心肌梗塞病人在使用rPA治疗时也会出现许多心肌梗塞本身也具有的其它症状。无法分清是否由rPA引起。这些事件包括:心源性休克、心律失常、(窦性心动过缓、室上性心动过速、加速性室性心律、早期复极综合症、期前收缩、室性心动过速、心室纤颤、房室传导阻滞)、肺水肿、心衰、心脏停搏、再发性心绞痛、再梗塞、心脏穿孔、二尖瓣返流、心包渗出、心包炎、急性心脏填塞、静脉血栓形成及栓塞和电机械分离。有些并发症十分凶险,可以导致死亡,其它不良反应也有报导,如恶心、呕吐、发热及低血压。禁忌折叠编辑本段以下患者禁用:(2个月内)、,可能引起新近的注射部位出血,所以溶栓治疗期间,必须仔细观察所有潜在出血点(包括导管插入部位、穿刺点、切开点及肌注部位),如有大血管不可压迫的穿刺应尽量避免(如颈静脉或锁骨下静脉)。在用药期间,如果必须进行动脉穿刺,最好采用上肢末端的血管、容易压迫止血,穿刺后,至少压迫30分钟,用敷料加压包扎,反复观察有无渗血。用药期间,病人的肌肉注射和非必须的搬动应尽量避免。静脉穿刺在必须进行时,操作应特别仔细。一旦发生严重出血(局部无法加压止血),必须立即停用肝素、抗凝药及抗栓治疗:另外,如果出血发生在第一次静注后,第二次静注应该停用。需用该药治疗的所有病人,用药前应仔细权衡治疗效果与潜在的危险性。在下列情况,用药的危险性可能增加,应该慎用:(10天内)大的外科手术:冠脉搭桥、产科分娩、器官移