N-杂环环丙烷甲酰胺类化合物的合成及其生物活性.pdf.pdf

维普资讯
年第卷有机化学..
第期, ..~
· 研究简报·
杂环环丙烷甲酰胺类化合物的合成及其生物活性
田丽水刘彬
天津师范大学化学与生命科学学院天津
摘要以环丙烷类化合物甲酸为先导化合物,合成了个新的Ⅳ杂环环丙烷甲酰酰胺类化合物,所有新化合物经元素
分析、确证,讨论了目标化合物的合成方法.
关键词环丙烷甲酸;环丙烷甲酰胺;杂环


,木
,
,,
.
—
.
; ;
环丙烷是一种具有很好生物活性的结构单元,许多丙烷甲酰胺,
.
多杂环药物、多肽类生物药物及农用杀虫剂如天然除
虫菊素和拟除虫菊酯类杀虫剂的分子中都含有环丙烷实验部分
,环丙烷氨基酸是一种常用的植物生
长调节剂,它在生物酶的作用下,释放出植物生长激. 仪器与试剂
素一一乙烯,, 一型自动分析仪:
也是合成一些植物抗菌剂的主要成分】.而且—型仪为内标:
,用前经重蒸,试剂为分
分】.美国默克公司开发的肾脱氢二肽酶抑制剂西司析纯或化学纯.
它丁,它能抑制亚胺培南在肾内代谢,增加泌尿道中. 环丙烷二甲酸二乙酯的合成
亚胺培南浓度,【】
制剂一一泰能特别适用于多种菌联合感染以及需氧菌
二甲亚砜,..无水,..

四丁基溴化铵和..丙二酸二乙酯,
一一,一二甲基环丙甲酰胺.
在剧烈搅拌条件下,慢慢滴加..一二溴
我们以环丙烷甲酸为母体结构,把具有杀菌活性的
乙烷,滴加完后,在室温反应,然后将反应混合物
杂环结构【】引入分子中,设计合成了一系列新Ⅳ杂环环
: .
,; ,;,
维普资讯
. 田丽等:Ⅳ杂环环丙烷甲酰胺类化合物的合成及其生物活性
/ \ ’喃中,加入..三乙胺,冰水浴冷却,

⋯在℃下,,
有白色不溶物生成,为三乙胺盐酸盐, 监测,反应
\ /
一△—百。.~,过滤,蒸掉四氢呋喃,加入三氯甲烷溶
解,用/盐酸洗、水洗,无水硫酸钠干燥,减压浓
缩,柱层析分离得产物,同法可得化合物.
、/ ℃
.........——:白色固体,产率%,.. ℃;

。:.~. ,,环丙烷上的一个,

。· .~.,,环丙烷上的另一个,.~.
,,环丙烷叔碳上的氢,.,,,.
日,.,.,,吡啶环位氢,.,
.,.,,吡啶环位氢,.,.,
,
,
,吡啶环位氢,.,.,,吡啶环


位氢.. :.,.,
\ / .;.,.,..
\ :白色固体产率%,..℃;
, 弘

:.~.,,环丙烷上的一个,


.~ .,,环丙烷上的另一个,.,
——
——.,,,.~ .,,环丙烷叔碳
’
、二上的氢,. ,,,. ,.,,
●,.,,,.,,二唑环