西咪替丁口服乳.doc

西咪替丁口服乳
【药品名称】
通用名:西咪替丁
曾用名:
商品名:
英文名:Cimetidine Oral Emulsion
汉语拼音:Ximitiding Koufuru
本品主要成份为:西咪替丁。其化学名称为:N’-***-N’’-[2[[(5-***-1H-咪唑-4-基) ***]硫代]乙基]-N-***基胍。
结构式:
分子式:C10H16N6S
分子量:
【性状】
【药理毒理】
为一种H2受体拮抗剂,能明显地抑制食物、组***、五肽胃泌素、咖啡因与胰岛素等刺激引起的胃酸分泌。本品对因化学刺激引起的腐蚀性胃炎有预防和保护作用,对应激性胃溃疡和上消化道出血也有明显疗效。本品有抗雄性激素作用,在治疗多毛症方面有一定价值。本品能减弱免疫抑制细胞的活性、增强免疫反应,从而阻抑肿瘤转移和延长存活期。
【药代动力学】
本品口服后迅速由小肠吸收,生物利用度约为60~70%,半小时即达有效血药浓度(),45~90分钟达峰浓度,。有效血药浓度可保持4小时。血浆蛋白结合率为15~20%,t1/2约为2小时(慢性肾功能不全患者t1/2明显延长,,应注意减量或调整给药间隔), ± 1 L/kg,肾清除率为12 ± 3ml/kg/分。本品在体内广泛分布于全身组织(除脑以外),在肝脏内代谢,主要经肾脏排出,44~70%以原形从尿中排出,10%可从粪便排出,12小时可排除口服量的80~90%。
【适应症】
临床主要用于:①各种酸相关性疾病:如十二指肠溃疡、胃溃疡、卓-艾综合征、上消化道出血、反流性食管炎、高酸性胃炎等。②据报道,可用于治疗带状疱疹和包括***在内的其它疱疹性感染。
【用法用量】
口服:①***:每次200~400mg,1日800~1600mg,一般于饭后及睡前各服1次,疗程一般为4~6周。另有主张一日量分2次(每次400mg)或顿服疗法(晚间一次性口服800mg)。②儿童:一次按体重5~10mg/kg,一日2~4次服用,饭后服,重症者睡前加服1次。亦可参照***方法,将1日量分作2次或1次顿服,疗程同上。
【不良反应】
由于本品在体内分布广泛,药理作用复杂,故副作用及不良反应较多。①消化系统反应:较常见的有腹泻、腹胀、口苦、口干、血清转氨酶轻度升高等,偶见严重肝炎、肝坏死、肝脂肪性变等。②泌尿系统反应:近年来有不少关于本品引起急性间质性肾炎、导致肾功能衰竭的报道。但此种毒性反应是可逆的,停药后肾功能一般均可恢复正常。为避免肾毒性,用药期间应注意检查肾功能。③造血系统反应:本品对骨髓有一定的抑制作用,少数患者可发生可逆性中等程度的白细胞或粒细胞减少,也有出现血小板减少以及自身免疫性溶血性贫血的,‰。尚有报道本品可引起再生障碍性贫血。用药期间应注意检查血象。④中枢神经系统反应:本品可通过血脑屏障,具有一定的神经毒性。头晕、头痛、疲乏、嗜睡等较常见。少数患者可出现不安、感觉迟钝、语言含糊不清、出汗、局部抽搐或癫痫样发作,以及幻觉、妄想等症状。引起中毒症状和血药浓度多在2μg/ml以上,而且多发生于老人、幼儿或肝肾功能不全的患者,故宜慎用。⑤心血管系统反应:可有心动过缓或过速、面部潮红等。静脉注射时偶见血压聚降、房性早搏、心跳呼吸