新型药物传递系统药质体的研究进展.doc

(70℃),旋涡振荡约2分钟形成初乳,然后通过高压乳匀机循环乳化10分钟,用水浴冷却,即可得到相关药物的药质体。,与溶解有乳化剂的水相经乳化制备成O/W微乳,随着有机溶剂的蒸发,药质体即可形成沉淀。初乳的微滴即为药质体的微粒,故控制微滴的大小直接影响微粒的直径。,成功地制备了吲哚洛尔甘油二酯药质体,电镜检查,平均粒径为200nm。将亲脂性前体药物与聚山梨酯-80(2:3)溶解于***仿中(或其它有机溶剂)中,在30℃减压蒸发***仿,于烧瓶底部形成薄膜,在不断搅拌下用蒸馏水分散即得。-20或60加入到熔融的脂质前药中,与70℃的蒸馏水混合,搅拌制备成微乳。将65℃的微乳倒入可保温的注射器中保温15分钟,在机械搅拌下,于一定时间内将热的微乳加入到冷的蒸馏水中,即可形成药质体。,用微量注射器(100μl)将该溶液注入到不断搅拌的蒸馏水中,即得。该种方法能有效分散药物,得到均匀混悬液。。。加入某些稳定剂的药质体亦可通过高压灭菌而显示足够的稳定性。可通过冷冻干燥或喷雾干燥得到干燥产品。,研究了结合位点及酯键的位阻保护作用等参数对药物在磷酸盐缓冲液中释放的影响。纳洛***,,在酯键上引进***、乙基、正丙基分别延长纳洛***、、。吗啡与交联透明质烷(玻璃酸酶)结合后在老鼠血浆中的体内外的释放行为,LC2MS/MS可以检测到释放的药物从前药转变为原药,化学性能没有改变。结果表明,药物从与透明质烷形成的前药形式中释放出来依赖于酯键附近的烷基,以及离去基团的性质。金义光等分别合成了5个核苷类抗病毒药物的胆固醇衍生物,包括阿昔洛韦、地达诺新、齐多夫定,连接基团分别有琥珀酰、己二酰和磷酰基。这些衍生物是典型的***分子,具有核苷部分作为极性头,长的脂链作为疏水尾。这些衍生物表现出相似的溶解行为,并且溶解度对溶剂的类型依赖性较高。氢键和疏水作用能够改变衍生物在乙醇溶液中的溶解性。然而,分子间的自组装更容易发生在非竞争性氢键给体的有机溶剂中。把这些衍生物的四氢呋喃溶液注入到水中,由于疏水作用形成纳米囊泡。极性头和疏水尾的体积比能够决定囊泡的大小,体积比较大的衍生物容易形成较小的囊泡。金义光等通过四氢呋喃注入法制备的胆固醇琥珀酰地达诺新得到了柔韧性好的双分子层。随着四氢呋喃的除去,基于疏水作用形成的球状囊泡慢慢向短的纳米管转变。四氢呋喃比例较大时,会生成长的柔韧性好的纳米带,四氢呋喃移除后,也可以转变成短的纳米管,管壁为硬的双分子层,泊洛沙姆P188能够在空气/水的表面插入其分子层,使纳米粒稳定。胆固醇己二酰基地达诺新由于具有的柔韧性的长尾,只能形成球状囊泡。这种系统有望