利血生合成工艺改进及其衍生物的设计合成.pdf

四川大学
硕士学位论文
利血生合成工艺改进及其衍生物的设计合成
姓名:傅霖
申请学位级别:硕士
专业:药物化学
指导教师:郑虎
20060504
豪迹旱声明本人声明所呈交的学位论文是本人在导师指导下进行的研究工作及取得的研究成果。据我所知,除了文中特别加以标注和致谢的地方外,论文中不包含其他人已经发表或撰写过的研究成果,也不包含为获得四川大学或其他教育机构的学位或证书而使用过的材料。与我一同工作的同志对本研究所做的任何贡献均已在论文中作了明确的说明本学位论文成果是本人在四川大学读书期间在导师指导下取得的,论文成果归四川大学所有,特此声明。并表示谢意。日期
一、前言白细胞减少症概况白细胞通过吞噬和产生抗体等方式来抵御和消灭入侵的病原微生物,是机体防御系统的一个重要组成部分。当外周血白细胞苁中陀/莆0紫赴跎僦】卑紫赴现丶跎偈保白细胞减少可有遗传性、家族性、获得性等原因,其中获得性占多数。药物、放射线、感染、毒素等均可导致白细胞减少,其中又以药物引起者最常见。有统计数字显示,在美国约%的粒细胞紫赴闹饕W槌刹糠缺乏症与应用普鲁卡因、抗甲状腺药物、柳氮磺胺吡啶等药物治疗有关【。体会发生严重的难以控制的感染,危及生命。表卜谐隽艘恍┏<耐ǔR鹬行粤O赴跎俚囊┪铩氮芥、马利蓝,环磷酰胺、氨甲蝶呤、阿糖胞苷、氟脲嘧啶、阿霉索、自力霉表鹬行粤O赴跎俚囊┪抗肿瘤药素、羟基脲抗感染药抗生素:氯霉素、合霉素、四环素、多粘菌素类、链霉素磺胺类:复方新诺明、水杨酰偶氮磺胺吡啶,磺胺嘧啶抗结核药:异烟肼、异烟腙、利福平、氨硫脲、对氨水杨酸抗疟药奎宁、伯氨喹啉、氯化喹啉、乙胺嘧啶免疫抑制剂硫唑嘌岭抗心率失常药四川大学硕士论文.
尽管药物性粒细胞减少症的最佳治疗是停药。但有时某些临床情况却必须坚持用药,例如抗癫痫药物。对于剂量依赖性粒细胞减少症,此时可以严密观察下继续用药或减少用量,只要中性粒细胞计数不低于×疞并且没有感染迹象,就可坚持用药。普鲁卡因酰胺、心得安、奎尼丁抗高血压药利血平、肼苯达嗪、甲基多巴、卡托普利抗甲状腺药甲基硫氧嘧啶、丙基硫氧嘧啶、他巴唑、甲硫咪唑解热镇痛药氨基比林、安乃近、⒈L┧伞⑾淄抗风湿药保太松、消炎痛、布洛芬、金盐、青霉胺抗惊厥药苯妥英钠、双酮、苯巴比妥、卡马西平抗精神病药冬眠灵,氯丙嗪、奋乃静,三氟拉嗪抗糖尿病药甲苯磺丁脲利尿药乙酰唑胺、氢氯噻嗪、氯噻酮其它基因重组干扰素、甲氰咪胍、青霉胺、蚘干扰素、别嘌呤醇四川大学硕士论文一
冬。。ā獿卿白细胞减少症的药物治疗婴型查兰堡主堡塞促白细胞增生药的种类较多,有血液制品、生物制剂、蛋白同化激素、作为一种典型的噻唑烷羧酸类升白细胞药,有促进细胞氧化还原代谢,增强骨髓造血功能的作用。可用于各种原因引起的自细胞减少症、血小板减少存在于动物体内,骨髓组织中较多。具有刺激造血的作用,尤其是促进白细胞增生的作用。用于各种原因引起的自细胞减少症,缓解肿瘤放疗、化疗后引起的骨髓抑制。临床应用有诸如腹泻等轻微的不良反应。市售口服片维生素腺嘌呤作为核酸及辅酶的组成成分,参与癉的生物合成,促进白细胞的生成。用于放射治疗、肿瘤化疗,苯类、氯霉素、抗甲状腺药等各种原因引起的白细胞减少症。对肿瘤患者应该考虑促肿瘤细胞生长的可能核酸原料、酶及辅酶类,蛋白质原料等。各种药物对于因骨髓粒细胞生成障碍而引起的白细胞减少具有不同的疗效。е萍利血生化学名为·苯基一乙氧羰基一甲基邕蛲椤人化学结构见图。症、再生障碍性贫血等,临床无明显不良反应。市售口服片剂。鲨肝醇化学名为正十八碳甘油醚Ы峁辜剂。:利血生,鲨肝醇甋.
多胺和毗多醛三种组分构成Ы峁辜—。参与氨基酸及脂类代谢,有促进白细胞增加的作用。用于白细胞减少症、再生障碍性贫血。临床偶有过敏反应,不能与左旋多巴合用。市售有口服片Ы峁本品为合成腺嘌呤的前体,能直接透入细胞膜,活化辅酶氨K嵫化酶等,提高剑斡肽芰看患暗鞍字噬锖铣伞S糜谥瘟瓢紫赴减少症、血小板减少,急、慢性肝炎,肝硬化、冠心病等。市售有口服片剂性。临床用药无明显副作用,市售有口服片剂与针剂。维生素谺R蛔榛旌衔铮饕S蛇炼啻⑴剂与针剂。肌苷4位凄堰屎塑见图与针剂,口服有胃肠道症状,静脉注射偶有恶心等副作用。血生置送衔Ы峁辜—图卜┪锝峁故剑何谺谺图┪锝峁故剑杭≤,四川大学硕士论文:稢:珻:籆·.
本品能促进粒细胞系分化成熟。用于各种原因引起的白细胞减少症。禁千金藤素又名头花千金藤碱,西法安生,豆药藤碱,升白新即地菲葡萄糖苷。化学结构见图具有升高白细胞和预防白细胞减少的作用,作用较持久,优于维生素及鲨肝醇。其它药物升白作用不佳时,该剂仍有效。通过服或肌注都能吸收,肌肉注射吸收完全,服只能吸收S糜谥琢龇帕啤⒒埔鸬淖细胞减少症。长期大剂量使用可能影响肝肾功能,使用