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氧化吲哚螺环化合物的合成及生物活性的研究(可编辑)氧化吲哚螺环化合物的合成及生物活性的研究氧化吲哚螺环化合物的合成及生物活性研究学位论文完成日期:指导教师签字:答辩委员会成员签字:?讹旷/『,了青岛科技大学研究生学位论文氧化吲哚螺环化合物的合成及生物活性研究摘要吲哚螺环类化合物在药理方面具有抗肿瘤、抗焦虑、消炎、降压、解热及镇痛等药理活性,近年来引起了越来越多合成化学家和药物化学家的兴趣。由于吲哚螺环类化合物可在药物分子设计中作为药物分子片段,其分子结构较容易被修饰,因此该类化合物的研究对于发现药物前体和药物作用靶体具有重要的理论和应用价值。到目前为止所报道的吲哚螺环类化合物的合成方法存在着原料来源困难、合成路线复杂,反应条件苛刻、收率低、通用性差等一系列问题。因此发现和开发一条合理、经济且通用的合成路线,对于合成氧化吲哚螺环类化合物及进一步开发该类化合物的实际应用价值具有重要的意义。通过反合成分析法设计了氧化吲哚螺环化合物的合成路线。以取代的邻***苯乙***类化合物为原料,经过双烷基化反应,水解反应,关环反应和脱反应合成一系列氧化吲哚类螺环化合物。由于不同的取代基对烷基化反应的影响不同,我们设计合成了七种邻***苯乙***类化合物,所含取代基涵盖了氢原子,供电子基甲氧基和吸电子基硝基、***基,酯基,考察了取代基性质的不同以及相同取代基取代位置的不同对烷基化反应的影响,我们发现与苯环上不含取代基的化合物相比,苯环上含有供电,收率升高:苯环上含有吸电子基团反应所需时子基的钝化作用更为明显;但是相同取代基取代小。化关环反应进行了研究,确定了最佳反应条件,丁醇作为溶剂进行水解反应,以氢化锂作为碱试进行关环反应,都得到了较高的收率,开发了一通用而经济的合成路线。本文还以氧化吲哚类螺系列衍生物,建立了化合物库,并研究了衍生物活性的后续研究有重要的意义。邻***苯乙***化合物取代基生物活性氧化吲哚螺环化合物的合成及生物活性研究,,.,.褐.,,.,,.,,拍.’.,弱,,,.,,.,...氧化吲哚螺环化合物的合成及生物活性研究..硒,..,.,:;;;青岛科技大学研究生学位论文目录第一章文献综述???....吲哚螺环类化合物的药理活性.....吲哚螺环类化合物的抗肿瘤活性....一氧化氮合酶抑制剂....法呢基蛋白转移酶抑制剂?....缺氧诱导因子羟化酶抑制剂?....组蛋白去乙酰化酶抑制剂.....激酶抑制剂...吲哚螺环类化合物的镇痛活性....降钙素基因相关肽受体拮抗剂....型离子通道阻滞剂。....阿片受体抑制剂?.....受体拮抗剂?。....组织蛋白酶或组织蛋白酶的抑制剂。....??....吲哚螺环类化合物的抗抑郁,抗焦虑活性......丁螺环***类抗焦虑医药....加压素受体拮抗剂?......单***类转运体功能抑制剂?...吲哚螺环类化合物的其他药理活性......促生长激素分泌剂?....治疗肥胖症的医药?拮抗剂??.......羟类固醇脱氢酶抑制剂?.....吲哚螺环类化合物的杀虫活性..??...经烷基化反应得到氧化吲哚螺环化合物...以氧化吲哚类化合物为原料进行烷基化反应得到螺环化合物....以氧化吲哚为原料进行双烷基化反应??.........使用四氧化锇试剂?....以氮杂吲哚类化合物为原料进行烷基化反应??....以苯乙***类化合物为原料进行双烷基化反应??....通过反应得到氧化吲哚类螺环化合物...以二卤代苯***类化合物为原料??。...以邻氨基苯甲酸为原料??...氮杂氧化吲哚类化合物的合成方法?...双羟化反应...双烷基化反应?.选题依据及课题研究内容..本章小结?第二章氧化吲哚螺环类化合物的合成方法研究前言??.日舌??..实验路线设计与底物的选择..实验路线设计?..底物邻***苯乙***?..实验仪器及型号?..实验试剂...实验方法?..底物邻***苯乙***....***..甲氧基苯乙***的合成?......***一***苯甲醚的合成.....***..甲氧基苄溴的合成??......***..甲氧基苯乙***的合成?....***..硝基苯乙***的合成??.....***基..***苯乙***的合成??。青岛科技大学研究生学位论文....化合物的合成?.....***..***苯***的合成....一***..***基苄溴的合成.....***..***基苯乙***的合成?....邻***苯乙***的合成....邻***苄溴的合成.....邻***苯乙***的合成...苯乙***的合成....化合物的合成?....化合物的合成?....化合物的合成?....