注射用美洛西林钠+说明书.doc

注射用美洛西林钠说明书【通用名】注射用美洛西林钠【化学名】(2S,5R,6R)-3,3-二***-6-[(R)-2[3-(甲磺酰)-2-氧代-1-咪唑烷甲酰氨基]-2-苯乙酰氨基]-7-氧代-4-硫杂-1-氮杂双环[]-庚烷-2-甲酸钠盐【分子式】C21H24N5NaO8S2【分子量】【规格】按C21H25N5O8S2计算(1)(2)【英文名】【拼音名】ZHUSHEYONGMEILUOXILINNA【药品类别】青霉素类【性状】本品为白色或类白色的粉末或结晶或疏松块状物。【药理毒理】本品为半合成青霉素类抗生素,对铜绿假单胞菌、大肠埃希菌、肺炎杆菌、变形杆菌、肠杆菌属、枸橼酸杆菌、沙雷菌属、不动杆菌属以及对青霉素敏感的革兰阳性球菌均有抑菌作用,大剂量有杀菌作用。对大肠埃希菌、肠杆菌属、肺炎杆菌、枸橼酸杆菌、沙雷菌属以及不动杆菌属等的抗菌活性强于羧苄西林、氨苄西林;对吲哚阳性变形杆菌、铜绿假单胞菌的抗菌活性强于羧苄西林和磺苄西林;对革兰阳性菌如金黄色葡萄球菌的抗菌活性与羧苄西林相似,而对粪链球菌的抗菌活性比羧苄西林、磺苄西林优越。对脆弱拟杆菌等大多数厌氧菌具有较好抗菌作用。本品体外试验表明其对细菌所产生的(内酰***酶不稳定。本品与庆大霉素、卡那霉素等氨基糖苷类抗生素联合应用有显著协同作用。【药代动力学】***静脉注射本品1g、(g/ml、152(g/ml,(g/ml、(g/ml,6小时后已无法测得血药浓度,%由尿中排泄。1小半衰期(t1/2()分别为39分钟、45分钟,%、时内静脉滴注2g,(g/ml,(g/ml,血消除半衰期(t1/2()为40分钟。本品在胆汁中浓度极高,1小时内滴注2g,最高可达248,1070(g/ml,,300(g/ml,%,%。本品到达脑脊液的渗透率为17%,25%,蛋白结合率为42%,尿排泄率为50%,55%,胆汁消除率变化较大,%,25%(与患者肝功能有关)。其生物半衰期约为1小时,,。在新生儿静滴100mg/kg后,血药浓度的降低较缓慢,5小时后尚可检出。在小儿脑膜炎病例中,脑脊液内药物浓度最高可达23(g/ml。小儿脓胸,在静脉滴注100mg/kg后,(g/ml,而且持续时间很长。妊娠妇女静脉滴注1,2g,1,2小时后27%,34%转移至脐带血中,羊水中药物浓度约为10(g/ml。【适应症】用于大肠埃希菌、肠杆菌属、变形杆菌等革兰阴性杆菌中敏感菌株所致的呼吸系统、泌尿系统、消化系统、妇科和***官等感染,如败血症、化脓性脑膜炎、腹膜炎、骨髓炎、皮肤及软组织感染及眼、耳、鼻、喉科感染。用法用量肌内注射、静脉注射或静脉滴注。肌内注射临用前加灭菌注射用水溶解,静脉注射通常加入5%葡萄糖***化钠注射液或5%,10%葡萄糖注射液溶解后使用。***一日2,6g,严重感染者可增至8,12g,最大可增至15g。儿童,,,;肌内注射一日2,4次,静脉滴注按需要每6(8小时一次,其剂量根据病情而定,严重者可每4,6小时静脉注射一次。【不良反应】不良反应主要有:食欲缺乏、恶心、呕吐、腹泻、肌注局部疼痛和皮疹,且多在给药过程中发生,大多程度较轻,不影响继续用药,重者停药后上述症状迅速减轻或消失。少数病例可出现血清氨基转移酶、碱性磷酸酶升高及嗜酸性粒细胞一过性增多。中性粒细胞减少、低钾血症等极为罕见。未见肾功能改变以及血液电解质紊乱等严重反应。【禁忌症】对青霉素类抗生素过敏者禁用。【注意事项】1(用药前须做青霉素皮肤试验,阳性者禁用。2(交叉过敏反应:对一种青霉素类抗生素过敏者可能对其他青霉素类抗生素也过敏。也可对青霉***或头孢菌素类过敏。3(肾功能减退患者应适当降低用量。4(下列情况应慎用:有哮喘、湿疹、枯草热、荨麻疹等过敏性疾病史者。5(对诊断的干扰:(1)用药期间,以硫酸铜法进行尿糖测定时可出现假阳性,用葡萄糖酶法者则不受影响;(2)大剂量注射给药可出现高钠血症;(3)可使血清丙氨酸氨基转移酶或门冬氨酸氨基转移酶升高。6(应用大剂量时应定期检测血清钠。【孕妇及哺乳期妇女用药】本品可透过胎盘进入胎儿血循环,并有少量随乳汁分泌,哺乳期妇女应用本品虽尚无发生严重问题的报告,但孕妇及哺乳期妇女应用仍须权衡利弊,因其应用后可使婴儿致敏和引起腹泻、皮疹、念球菌属感染等。【老年患者用药】老年患者肾功能减退,须调整