注射用美洛西林钠 说明书.doc

注射用美洛西林钠说明书【通用名】注射用美洛西林钠【化学名】(2S,5R,6R)-3,3- 二***-6-[(R)-2[3-( 甲磺酰)-2- 氧代-1- 咪唑烷甲酰氨基]-2- 苯乙酰氨基]-7- 氧代-4- 硫杂-1- 氮杂双环[]- 庚烷-2- 甲酸钠盐【分子式】 C21H24N5NaO8S2 【分子量】 【规格】按 C21H25N5O8S2 计算( 1) (2) 【英文名】 MEZLOCILLIN SODIUM FOR INJECTION 【拼音名】 ZHUSHEYONG MEILUOXILINNA 【药品类别】青霉素类【性状】本品为白色或类白色的粉末或结晶或疏松块状物。【药理毒理】本品为半合成青霉素类抗生素,对铜绿假单胞菌、大肠埃希菌、肺炎杆菌、变形杆菌、肠杆菌属、枸橼酸杆菌、沙雷菌属、不动杆菌属以及对青霉素敏感的革兰阳性球菌均有抑菌作用, 大剂量有杀菌作用。对大肠埃希菌、肠杆菌属、肺炎杆菌、枸橼酸杆菌、沙雷菌属以及不动杆菌属等的抗菌活性强于羧苄西林、氨苄西林; 对吲哚阳性变形杆菌、铜绿假单胞菌的抗菌活性强于羧苄西林和磺苄西林;对革兰阳性菌如金黄色葡萄球菌的抗菌活性与羧苄西林相似,而对粪链球菌的抗菌活性比羧苄西林、磺苄西林优越。对脆弱拟杆菌等大多数厌氧菌具有较好抗菌作用。本品体外试验表明其对细菌所产生的( 内酰***酶不稳定。本品与庆大霉素、卡那霉素等氨基糖苷类抗生素联合应用有显著协同作用。【药代动力学】***静脉注射本品 1g、 2g后 15 分钟平均血药浓度分别为 (g/ml 、 152(g/ml ,1 小时后分别为 (g/ml 、 (g/ml , 6 小时后已无法测得血药浓度, 血消除半衰期(t1/2() 分别为39 分钟、 45 分钟,6 小时后给药量的 % 、 % 由尿中排泄。1 小时内静脉滴注 2g, 滴注结束时血药浓度为 (g/ml ,1 小时后为 (g/ml , 血消除半衰期(t1/2() 为 40 分钟。本品在胆汁中浓度极高,1 小时内滴注 2g, 最高可达 248 ~ 1070(g/ml ,6 小时后仍保持 ~ 300(g/ml , 胆汁排泄率为 % ~ % 。本品到达脑脊液的渗透率为 17% ~ 25% , 蛋白结合率为 42% , 尿排泄率为 50% ~ 55% , 胆汁消除率变化较大,从 % ~ 25% (与患者肝功能有关) 。其生物半衰期约为 1 小时,肌注约为 小时,小于 7 天的新生儿约为 小时。在新生儿静滴 100mg/kg 后, 血药浓度的降低较缓慢,5 小时后尚可检出。在小儿脑膜炎病例中, 脑脊液内药物浓度最高可达 23(g/ml 。小儿脓胸, 在静脉滴注 100mg/kg 后, 胸水中最高浓度达到 (g/ml , 而且持续时间很长。妊娠妇女静脉滴注 1~ 2g,1~2 小时后 27% ~ 34% 转移至脐带血中,羊水中药物浓度约为 10(g/ml 。【适应症】用于大肠埃希菌、肠杆菌属、变形杆菌等革兰阴性杆菌中敏感菌株所致的呼吸系统、泌尿系统、消化系统、妇科和***官等感染, 如败血症、化脓性脑膜炎、腹膜炎、骨髓炎、皮肤及软组织感染及眼、耳、鼻、喉科感染。用法用