富马酸酮替芬药物化学.pptx

第九章抗过敏药和抗溃疡药药物化学知识目标:学****目标了解抗过敏药的分类了解无镇静作用的H1受体拮抗剂的结构特征及其相应药物了解抗消化道溃疡药物的类型理解H1、H2受体拮抗剂的结构类型及其构效关系理解质子泵抑制剂的作用机理掌握H1、H2受体拮抗剂、质子泵抑制剂典型药物的化学结构、理化性质及作用特点能力目标:学****目标能写出H1、H2受体拮抗剂、质子泵抑制剂典型药物的结构特点和临床用途能认识盐酸苯***、马来酸***苯那敏、***雷他啶、盐酸西替利嗪、富马酸***替芬、西咪替丁、奥美拉唑的结构式能应用典型药物的理化性质解决该类药物的制剂调配、鉴别、贮存保管问题能应用H1受体拮抗剂的构效关系说明该类药物的作用特点和临床应用问题本章结构图简介过敏性疾病(包括哮喘、荨麻疹等)和消化道溃疡是常见的疾病。虽然各自的致病因素很复杂,然而这两类疾病都与体内的活性物质组***有很大关系。对于过敏性疾病而言,组***分子生理效应一般是致病的直接原因。而对于消化道溃疡,组***分子也起着重要而不可低估的作用。本章重点讨论因阻断组***分子与相应受体的结合,具有抗过敏和抗溃疡作用的药物。相关链接组***受体与组***的生理作用组***(Histamine)是广泛存在于动物体内(包括人体)的一种活性物质,由组氨酸在脱羧酶的催化下脱羧而成。组***通常与肝素和蛋白质结合,其无活性的复合物储存在肥大细胞和嗜碱性粒细胞的颗粒中。当机体受到***、水解酶、食物及一些化学物品等变态原或理化刺激损伤这些细胞时,引发抗原-抗体反应,肥大细胞脱颗粒,使组***释放进入细胞间液,与受体结合产生复杂的生理作用。组***组***受体与组***的生理作用研究发现组***受体有多种亚型,机制明确的有两个亚型:H1和H2受体。组***作用于Hl受体,引起毛细血管舒张,导致血管壁渗透性增加,出现水肿和痒感,产生过敏反应的表现;还引起肠道、子宫、支气管等器官的平滑肌收缩,严重时导致支气管哮喘;组***作用于H2受体,引起胃酸和胃蛋白酶分泌增加,导致消化性溃疡的形成。因此,组***受体拮抗剂分为Hl受体拮抗剂和H2受体拮抗剂,前者用作抗过敏药,后者用作抗溃疡药。相关链接第一节抗过敏药在期末考试周前的星期五,学生小王因对磺***类抗菌药过敏,发生皮疹。他来到你的药房寻求一种抗过敏药。他还有很多功课必须在这个周末复****问题:下列抗过敏药哪个最适合小王的需要?说出各自的结构特征。1、苯***2、扑尔敏3、西替利嗪3、泰尔登案例1案例2服用抗过敏药苯***和扑尔敏的司机为什么暂时不能驾驶车辆?如果司机要驾驶车辆,应选用哪种药物比较合适?