富马酸酮替芬-药物化学.ppt

化学
第九章
抗过敏药和抗溃疡药
知识目标:
◆了解抗过敏药的分类
学****目标
◆了解无镇静作用的H受体拮抗剂的结构特征及其
相应药物
◆了解抗消化道溃疡药物的类型
◆理解H1、H2受体拮抗剂的结构类型及其构效关系
◆理解质子泵抑制剂的作用机理
◆掌握H1、H2受体拮抗剂、质子泵抑制剂典型药物
的化学结构、理化性质及作用特点
能力目标:
◆能写出H1、H2受体拮抗剂、质子泵抑
制剂典型药物的结构特点和临床用途
学****目标
◆能认识盐酸苯***、马来酸***苯那敏、***雷他
啶、盐酸西替利嗪、富马酸***替芬、西咪替丁
奥美拉唑的结构式
◆能应用典型药物的理化性质解决该类药物的制剂
调配、鉴别、贮存保管问题
◆能应用H受体拮抗剂的构效关系说明该类药物的
作用特点和临床应用问题
本章结构图
「抗过敢药和抗溃炀药
抗过敏药
H受体拮抗剂的类型及其药物
H受体拮抗剂的典型药物
抗消化性疡药
类型及其药物
H受体拮抗剂
质子泵抑制剂
同步测试
简介
过敏性疾病(包括哮喘、荨麻疹等)和消化道
溃疡是常见的疾病。虽然各自的致病因素很复杂
然而这两类疾病都与体内的活性物质组***有很大关
系。对于过敏性疾病而言,组***分子生理效应一般
是致病的直接原因。而对于消化道溃疡,组***分子
也起着重要而不可低估的作用。本章重点讨论因阻
断组***分子与相应受体的结合,具有抗过敏和抗溃
疡作用的药物
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组***受体与组***的生理作用
组***( Histamine)是广泛存在于动物体内(包括人
体)的一种活性物质,由组氨酸在脱羧酶的催化下脱羧而
成。组***通常与肝素和蛋白质结合,其无活性的复合物储
存在肥大细胞和嗜碱性粒细胞的颗粒中。当机体受到***
水解酶、食物及一些化学物品等变态原或理化刺激损
伤这些细胞时,引发抗原一抗体反

应,肥大细胞脱颗粒,使组***释
HN
放进入细胞间液,与受体结合产
组***
生复杂的生理作用。
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组***受体与组***的生理作用
研究发现组***受体有多种亚型,机制明确的有两
个亚型:H1和H2受体。组***作用于H受体,引起毛细血
管舒张,导致血管壁渗透性增加,出现水肿和痒感,
产生过敏反应的表现;还引起肠道、子宫、支气管等
器官的平滑肌收缩,严重时导致支气管哮喘;组***作
用于H2受体,引起胃酸和胃蛋白酶分泌增加,导致消化
性溃疡的形成。因此,组***受体拮抗剂分为H1受体拮抗
剂和H受体拮抗剂,前者用作抗过敏药,后者用作抗溃
疡药。
抗过敏药
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案例
在期末考试周前的星期五,学生小
王因对磺***类抗菌药过敏,发生皮疹,
他来到你的药房寻求一种抗过敏药。他
还有很多功课必须在这个周末复****br/>1、苯***
2、扑尔敏
3、西替利嗪
3、泰尔登
案例2
服用抗过敏药苯***和扑尔敏的司机为
什么暂时不能驾驶车辆?如果司机要驾驶车
辆,应选用哪种药物比较合适?