培美曲塞德的临床应用(转载).ppt

一种新的、多靶位叶酸拮抗剂,通过破坏细胞内叶酸依赖性的正常代谢过程,抑制细胞复制,从而抑制肿瘤的生长。结构式本品主要成份为培美曲塞二钠分子式:C20H19N5Na2O6分子量: 辅料:甘露醇,枸橼酸。普来乐——注射用培美曲塞二钠普来乐是通过影响3种酶的活性,干扰细胞复制过程中的叶酸代谢,抑制了细胞增殖,用来治疗非小细胞肺癌、恶性胸膜间皮瘤的注射用培美曲塞二钠。普来乐简介胸苷酸合成酶(TS)二氢叶酸还原酶(DHFR)甘氨酰***核糖核苷酸甲酰基转移酶(GARFT)抑制脱氧核糖核酸(DNA)合成干扰细胞复制过程中叶酸代谢普来乐普来乐作用机制在体内的代谢具有快速分布和清除相,蛋白结合率约为80%。半衰期:。包括顺铂在内的铂类药均不影响培美曲塞的药物代谢,口服叶酸、VB12也不影响其代谢。主要经肾代谢,经尿清除。肾功正常的患者肌酐清除率 。药代学特征12不同肿瘤细胞间不同的叶酸代谢酶活性存在较大的变异,会影响抗叶酸药物的疗效,而多靶点药物受到的这一类影响比单靶点药物小被抑制的多个靶点之间可能具有相加甚至协同的作用降低了耐药发生的可能性,与其他抗叶酸药物间交叉耐药少3多靶点抗叶酸药物的优点:值得应用使用方便患者耐受更好进口品质国产价格不良反应更低抗瘤谱更广抗瘤效果更强规格合理高效,低毒,经济,方便,显著提高患者临床受益普来乐的特点胸苷酸合成酶二氢叶酸还原酶甘氨酰***核苷酸甲酰基转移酶恶性胸膜间皮瘤非小细胞肺癌其他实体瘤应用在探索中适用于宫颈癌膀胱癌卵巢癌培美曲塞/指南中的明确地位(2011版)肺癌宫颈癌膀胱癌卵巢癌恶性胸膜间皮瘤肺癌肺癌培美曲塞治疗恶性胸膜间皮瘤