3-(N-取代苯基-2-乙酰胺基)硫基-4-N-取代邻羟苯基亚胺基-5-甲基-1,2,4-三唑类化合物的合成及生物活性研究有机化学.pdf.pdf

有机化学Chinese Journal anic ChemistryARTICLE * E-mail: ******@tjut. Received October 11, 2011; revised December 26, 2011; published online February 6, 2012. Project supported by the National Natural Science Foundation of China (Nos. 21176194, 20976135) and the University Technology Development Foundation of Tianjin City (No. 2006ZD33). 国家自然科学基金(Nos. 21176194, 20976135)和天津市高校科技发展基金(No. 2006ZD33). J. Org. Chem. 2012, 32, 1101~1107 ? 2012 Chinese Chemical Society & SIOC, CAShttp://sioc-/ 1101DOI: -(N-取代苯基-2-乙酰***基)硫基-4-N-取代邻羟苯基亚***基-5-***-1,2,4-三唑类化合物的合成及生物活性研究穆曼曼a卢博为b卢俊瑞*,a辛春伟a戢丹a李建发a鲍秀荣a(a天津理工大学化学化工学院天津 300384) (b南开大学化学学院天津 300071) 摘要以对称二氨基硫脲为原料, 与冰醋酸反应生成5-***-4-氨基-1,2,4-三唑-3-硫***(1); 在弱酸性条件下, 1与取代水杨醛反应生成席夫碱中间体5-***-4-(N-取代邻羟苯基)亚***基-1,2,4-三唑-3-硫***(2a~2c); 最后在碱性条件下分别与N-取代苯基-2-***乙酰***发生烷基化反应生成15种未见报道的目标化合物3-(N-取代苯基-2-乙酰***基)硫基-4-(N-取代邻羟苯基)亚***基-5-***-1,2,4-三唑(3a~3o), 其结构经IR, 1H NMR, 13C NMR确证. 初步生物测试表明, %时, 3a~3o对白色念珠菌的抑菌率均达90%以上, 具有很强的抑菌活性; 对金黄色葡萄球菌、大肠杆菌的抑菌率达80%以上, 具有较强的抑菌活性. 关键词5-***-4-N-(取代邻羟苯基)亚***基-1,2,4-三唑-3-硫***; 3-取代硫基-4-N-(取代邻羟苯基)亚***基-5-***-1,2,4-三唑; 合成; 抑菌活性Synthesis and Biological Activities of 3-(N-Substituted-phenyl-2- acetamido)-sulfur-4-(N-substituted-2-hydroxyphenyl)imino- 5-methyl-1,2,4-triazoles Mu, Manmana Lu, Boweib Lu, Junrui*,a Xin, ChunweiaJi, Dana Li, Jianfaa Bao, Xiuronga(a School of Chemistry