呋塞米片说明书.doc

呋塞米片说明书核准日期:2007年01月23日修改日期:2010年10月01日呋塞米片说明书请仔细阅读说明书并在医师指导下使用【药品名称】通用名:呋塞米片英文名:FurosemideTablets汉语拼音:FusaimiPian主要成分:呋塞米化学名称:2-[(2-呋喃***)氨基]-5-(氨磺酰基)-4-***苯甲酸。分子式:CHClNOS121125分子量:【性状】本品为无色片。【药理毒理】(1)对水和电解质排泄的作用。能增加水、钠、***、钾、钙、镁、磷等的排泄。与噻嗪类利尿药不同,呋塞米等袢利尿药存在明显的剂量,效应关系。随着剂量加大,利尿效果明显增强,且药物剂,量范围较大。本类药物主要通过抑制肾小管髓袢厚壁段对NaCl的主动重吸收,结果管腔液Na、C1,,,浓度升高,而髓质间液Na、Cl浓度降低,使渗透压梯度差降低,肾小管浓缩功能下降,从而导,,++++++致水、Na、Cl排泄增多。由于Na重吸收减少,远端小管Na浓度升高,促进Na-K和Na-H交换增++,加,K和H排出增多。至于呋塞米抑制肾小管髓袢升支厚壁段重吸收Cl的机制,过去曾认为该部位,,,,存在***泵,目前研究表明该部位基底膜外侧存在与Na-KATP酶有关的Na、Cl配对转运系统,呋,,塞米通过抑制该系统功能而减少Na、C1的重吸收。另外,呋塞米可能尚能抑制近端小管和远端小,,,2,2,管对Na、Cl的重吸收,促进远端小管分泌K。呋塞米通过抑制亨氏袢对Ca、Mg的重吸收而增2,2,加Ca、Mg排泄。短期用药能增加尿酸排泄,而长期用药则可引起高尿酸血症。(2)对血流动力学的影响。呋塞米能抑制前列腺素分解酶的活性,使前列腺素E含量升高,从而具有2扩张血管作用。扩张肾血管,降低肾血管阻力,使肾血流量尤其是肾皮质深部血流量增加,在呋塞米的利尿作用中具有重要意义,也是其用于预防急性肾功能衰竭的理论基础。另外,与其他利尿药不同,袢利尿药在肾小管液流量增加的同时肾小球滤过率不下降,可能与流经致密斑的***减少,从而减弱或阻断了球-管平衡有关。呋塞米能扩张肺部容量静脉,降低肺毛细血管通透性,加上其利尿作用,使回心血量减少,左心室舒张末期压力降低,有助于急性左心衰竭的治疗。由于呋塞米可降低肺毛细血管通透性,为其治疗***呼吸窘迫综合征提供了理论依据。【药代动力学】口服吸收率为60%~70%,进食能减慢吸收,但不影响吸收率及其疗效。终末期肾脏病患者的口服吸收率降至43%~46%。充血性心力衰竭和肾病综合征等水肿性疾病时,由于肠壁水肿,口服吸收率也下降,故在上述情况应肠外途径用药。主要分布于细胞外液,%,血浆蛋白结合率为91%~97%,几乎均与白蛋白结合。本药能通过胎盘屏障,并可泌入乳汁中。口服和静脉用药后作用开始时间分别为30~60分钟和5分钟,达峰时间为1~~1小时。作用持续时间分别为6~8小时和2小时。Tβ存在较大的个体差异,正常人为30~60分钟,1/2无尿患者延长至75~155分钟,肝肾功能同时严重受损者延长至11~20小时。新生儿由于肝肾廓清能力较差,Tβ延长至4~8小时。88%以原形经肾脏排泄,12%经肝脏代谢由胆汁排泄。肾功能受损者1,2经肝脏代谢增多。本药不被透析清除。【适应症】、肝硬化、肾脏疾病(肾炎、肾病及各种