含茚酮骨架化合物的合成与抑菌活性研究.pdf

西北大学
硕士学位论文
含茚酮骨架化合物的合成与抑菌活性研究
姓名:李世学
申请学位级别:硕士
专业:中药学
指导教师:刘建利
20090610
含茚酮骨架化合物的合成与抑菌活性研究摘要关键词:一茚二酮,槐窖羌谆籌,卉岫#一苯亚甲基一幌趸籰,卉岫#含有茚二酮骨架的化合物具有良好的生物活性,茚并吡啶类化合物和茚并喹啉类化合物在医药学、农药学等领域的应用日见报道。研究成果涉及抗癌、抗炎/抗过敏、抗心血管硬化、杀菌、除草等方面。为了拓展茚酮类化合物的合成和应用研究,本文合成了系列茚酮类化合物,并对合成化合物进行了抑菌活性研究,获得了具有理论和实际意义的研究结果。第二章共合成鰈,卉岫;衔铮ü跫笛檠≡瘢呕朔从μ跫用红外光谱、核磁共振氢谱对产物进行了表征。第三章合成了个槐窖羌谆籰,卉岫:一苯亚甲基一幌趸籰,茚二酮化合物,经红外光谱和核磁共振氢谱对合成化合物进行了表征,其中有个化第四章合成了一氨基苯一奋嵬;衔铮焱夤馄住⒑舜殴舱袂馄锥远这些化合物进行了结构表征,其中龌衔镂醇南妆ǖ馈第五章合成了鲕岵⑦拎だ嗷衔铮焱夤馄住⒑舜殴舱袂馄锥院铣苫衔锝行了结构表征,其中鑫醇南妆ǖ馈第六章对合成化合物的抑菌活性进行了研究。从实验结果来看,大部分槐窖羌基趸籰,卉岫@嗷衔镆志钚越虾茫个话被嵬;衔镏杏鼍哂幸志钚裕渲辛礁龅囊志钚越锨浚档媒徊窖芯俊第七章初步讨论了茚酮类化合物的构效关系。话被揭籰卜茚酮,茚并二氢吡啶,合成,抑菌活性合物未见文献报道。
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靴做储签哥≯篇学位论文作者签名:区苎鲎指导教师签名:型丕苎二塞指导教师签名:趔矽甓嘣拢协,年乱蝗西北大学学位论文知识产权声明书本人完全了解西北大学关于收集、保存、使用学位论文的规定。学校西北大学学位论文独创性声明年有权保留并向国家有关部门或机构送交论文的复印件和电子版。本人允许论文被查阅和借阅。本人授权西北大学可以将本学位论文的全部或部分内容编入有关数据库进行检索,可以采用影印、缩印或扫描等复制手段保存和汇编本学位论文。同时授权中国科学技术信息研究所等机构将本学位论文收录到《中国学位论文全文数据库》或其它相关数据库。保密论文待解密后适用本声明。学位论文作者签名:本人声明:所呈交的学位论文是本人在导师指导下进行的研究工作及取得的研究成果。据我所知,除了文中特别加以标注和致谢的地方外,本论文不包含其他人已经发表或撰写过的研究成果,也不包含为获得西北大学或其它教育机构的学位或证书而使用过的材料。与我一同工作的同志对本研究所做的任何贡献均已在论文中作了明确的说明并表示谢意。名月/口日.
第一章前言引言细菌耐药性产生的原因Ⅲ从天然产物中寻找有生理活性的化合物,然后以典型结构的化合物作为模型,并依思路。从上世纪八十年代开始,含有茚二酮骨架的化合物研究就已经开始,茚并吡啶类化合物和茚并喹啉类化合物在医药学、农药学等领域的应用日见报道,研究成果涉及抑条件的限制,只用抑菌圈测定法、抑菌浓度法对合成的化合物做了抑菌活性试验,并对其结构与抑菌活性关系进行了初步的分析。所合成化合物的其他生物活性有待今后进一步研究。饽ねㄍ感愿谋洌瓒弦┪┪铩D鸵┚昴谀ど洗嬖谝恢值鞍捉榈外,使药物到达并保持在靶位的量明显减少,不能发挥抗菌作用。谋浯煌揪痘蚴抢门月吠揪叮喝缁前防嗄鸵┚辉俅油庠葱訮春铣梢此模型通过结构改造,合成出具有更好效果的衍生物和类似物,是创新药物研究的常规菌、抗癌、杀菌、杀虫等方面。本文研究含有茚酮骨架化合物的合成。主要内容是:;,趸,岫S攵嘀秩┓从铣窖羌谆,岫;衔铮挥,..茚酮;:限于时间和试验细菌接触抗菌药物可发生变异而获得耐药性,其机制主要有以下郑股孛福箍股厥Щ睢K饷咐嗳邗0访缚擅鸹钋嗝顾亍⑼锋呙顾兀合成酶包括钝化酶和修饰酶类如氨基乙酰化酶灭活氨基糖苷类等。饔冒形槐湟欤挥Υ鹨┪铩8谋浒械鞍谆蚴前械鞍子肟股厍缀土档停┪受体与靶位结构改变或产生新的独特新蛋白。的产生已证明是由于外膜特异通道蛋白缺陷而引起的。的能量性的主动外排机制,即所谓的外排泵,可将药物自细胞内排至周质及细胞酸,而是能自己合成叶酸。西北大学硕士学位论文
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