克林霉素磷酸酯说明书.doc

注射用克林霉素磷酸酯说明书【药品名称】通用名:注射用克林霉素磷酸酯商品名:福德英文名:ClindamycinPhosphateforInjection汉语拼音:ZhusheyongKelinmeisuLinsuanzhi本品主要成分为克林霉素磷酸酯,其化学名称为:(2S-反式)-6-(1-***-4-丙基-2-吡咯烷碳酰***基)-1-硫代-***-7***-6,7,8-三脱氧-L-苏式-Þ-D-半乳糖吡喃糖苷-2-二氢磷酸酯。其结构式为:分子式:C18H34ClN2O8PS分子量:【性状】本品为白色结晶性粉末。【药理毒理】药理作用:1克林霉素磷酸酯为化学合成的克林霉素衍生物,它在体外无抗菌活性,进入机体迅速水解为克林霉素发挥抗菌活性。体外试验表明,克林霉素对以下微生物有活性:需氧革兰阳性球菌:金黄色葡萄球菌和表皮葡萄球状菌(均包括产青霉素酶和不产青霉素酶的菌株)、链球菌(粪肠道球菌除外)、肺炎球菌。厌氧革兰阴性杆菌属:拟杆菌属(含脆弱拟杆菌群和产黑拟杆菌群)和梭杆菌。厌氧革兰阳性不产芽孢杆菌属:丙酸杆菌属、真细菌属和放线菌属。厌氧和微需氧的革兰阳性杆菌属:消化球菌属、微需氧链球菌和消化链球菌属。毒理研究:遗传毒性:Ames沙门氏菌属回复突变试验和大鼠微核试验结果均为阴性。生殖毒性:,,未对动物的交配和生育力有影响。/kg,结果未见有致畸胎作用。致癌性:在动物上尚未进行长期致癌潜在性研究。【药代动力学】吸收、。正常人的药代动力学表明:,血液中克林霉素立即达到高峰,±,±;,血液中克林霉素1~2小时达高峰,±,±;有效血药浓度可维持8小时以上。克林霉素磷酸酯给药后,主要在肝内代谢,并经胆汁和粪便排泄,,胆汁中浓度可达48-55mg/L,部分经尿排泄。,±%±%。’DeskReference(54版)介绍:1)本品在短期静脉滴注结束时血清活性的克林霉素便达到峰值水平。生物学灭活的克林霉素磷酸酯迅速从血清中消失,平均消除的半衰期为6分钟;然而,活性的克林霉素的血清消除的半衰期***为3小时,。***肌肉注射克林霉素磷酸酯后3小时内活性克林霉素达血清峰值,小儿患者为一小时内。血清药物浓度水平曲线可以从静脉滴注给药或肌肉注射给药的血清浓度值获得,对于上述的消除半衰期,血清药物浓度水平见表1。(平衡后) 静脉滴注,,,,,,,每129小时一次小