2021年进口洛赛克说明书.doc

【药品名称】通用名:奥美拉唑镁肠溶片商品名:洛赛克mups/losecmups【关键成份】本品关键成份为奥美拉唑镁。【性状】本品为双面凸椭圆形肠溶片,一面刻有“10mg”或“20mg”字样,,相当于奥美拉唑10毫克和20毫克。剂型特征:奥美拉唑在酸性环境中不稳定,所以口服剂型由肠溶衣微丸组成。肠溶衣微丸很小,每片20毫克口服片剂中大约含1000个肠溶衣微丸。【药理毒理】奥美拉唑为一个替换苯并咪唑化合物,是一对活性旋光对映体消旋物。奥美拉唑经过特殊机制作用于壁细胞中质子泵而降低胃酸分泌,此作用是可逆。奥美拉唑是一个弱碱,在壁细胞酸性环境中被浓缩并转化为活性形式,抑制胃液中产生盐酸最终步骤:h+,k+-atp酶,该抑制作用呈剂量依靠性,对基础及刺激后胃酸分泌全部有作用,而和刺激物类型无关。奥美拉唑对胆碱能及组***受体无作用。和h2受体阻滞剂相同,奥美拉唑降低胃内酸度,从而使胃泌索呈和酸度降低成百分比增加,胃泌素增加是可逆。除了对胃酸分泌作用外,还未观察到奥美拉唑其它有临床意义药效学作用。对胃酸分泌作用和血药浓度一时间曲线下面积(auc)直接相关,但和给定时间实际血药浓度无关。口服本品20毫克,2小时内胃酸分泌即降低。每日一次,连续服用三至五天即可取得最大作用。对于十二指肠溃疡患者,二十四小时胃内酸度平均降低大约80%;给药后二十四小时,五肽胃泌素刺激后胃酸生成降低约70%。奥美拉唑抑制胃酸分泌连续时间较长,胃酸分泌在停止用药后5天可恢复正常。天天一片(20毫克),第一天即可缓解症状,二周内可治愈大多数十二指肠溃疡,而胃溃疡及反流性食管炎患者治愈则需四面。奥美拉唑可增加部分抗生素对幽门螺杆菌抗菌作用。【药代动力学】吸收奥美拉唑在小肠吸收,通常在3~6小时内被完全吸收。反复给药后生物利用度约为60%。同时摄入食物对其生物利用无影响。奥美拉唑血浆蛋白结合率约为95%,。代谢奥美拉唑关键是在肝内完全代谢,关键经cyp2c19和cyp3a4酶催化代谢。其代谢产物是砜、硫化物及羟基奥美拉唑,这些产物对胃酸分泌无显著作用。~。奥美拉唑可抑制cyp2c19对其本身催化代谢作用,所以,多剂量诊疗时奥美拉唑生物利用度比单剂量增加约50%。排泄奥美拉唑多剂量给药后血浆消除半衰期约为40分钟(30~90分钟)。大约80%代谢物从尿中排出,其它从粪便排出。患者原因寞美拉唑生物利用度在老年患者或肾功效低下患者中无显著改变,在肝功效损害患者中升高,但这些患者清除率全部显著下降。规格:以c17h19n3o3s计(1)10毫克;(2)20毫克【适应证】诊疗十二指肠溃疡、胃溃疡和反流性食管炎;和抗生素联适用药,诊疗幽门螺杆菌引发十二指肠溃疡;诊疗非甾体类抗炎药相关消化性溃疡或胃十二指肠糜烂;预防非甾体类抗炎药引发消化性溃疡、胃十二指肠糜烂或消化不良症状;亦用于慢性复发性消化性溃疡和反流性食管炎长久诊疗;用于胃食管反流病烧心感和反流对症诊疗;溃疡样症状对症诊疗及酸相关性消化不良;用于卓-艾氏综合征诊疗。【使用方法用量】必需整片吞服,最少用半杯液体送服。药片不可咀嚼或压碎,可将其分散于水或微酸液体中(如:果汁),分散液必需在30分钟内服用。十二指肠溃疡:本品常见剂量20毫克,