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西咪替丁类构效关系研究表明.ppt


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抗组***药
组***的结构
4(5)-(2-氨乙基)咪唑
NH
NH2
(a)N互变异构体
b)N互变异构体
NNT,N3=N,侧链N=Na
组***的生理作用
°重要的化学递质
在细胞之间传递信息
一参与一系列复杂的生理过程
NH
2
HN、N
组***的存在和释放
存在于肥大细胞中
一组***与肝素蛋白质形成粒状复合物
组***释放进入细胞问液
当机体受到如***、水解酶、食物及化学物
品的刺激引发抗原-抗体反应时
肥大细胞的细胞膜改变
释放依赖于Ca2+和GTP的存在
组***的生物合成
NH2
元羧邴
HN、N彡
HN、N
OH
1氨酸」 Histidine
组胶」| Histamin
组***受体
1、H2和H3受体
NH
2
HN、N
组***H2和H3受体作用的效应
H2受体
引起胃酸和胃蛋白酶分泌增加
与消化性溃疡的形成密切相关
H受体
已在中枢神经和一些外周神经中发现
作用尚不明确
组***的应用
°作为诊断剂
检查胃分泌酸的能力和测定壁细胞群
治疗应用争论较大

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