倍他乐克缓释片介绍.ppt

β受体阻滞剂在临床中的应用
徐丽
目录
倍他乐克缓释片是什么?
2:着眼STEM适用人群,早期足量使用BB。
3:心率管理在高血压治疗中的重要地位
倍他乐克缓释片
1969
1975
1988
2005
倍他
乐缓片欧
克释在
乐缓片中
程
在
美托洛尔研发成功
倍他乐克平片上市
上市
倍他乐克缓释片在中国获批的适应症:
日高血压
珀酸类托洛尔媛释片
口心绞痛
口伴左室收缩功能异常的症状稳定的慢性心力衰竭
倍他乐克释片较平片的结构变化
釆用琉珀酸盐替代酒石酸盐,有效延缓溶解速度
800
>700
600
400
270
酒石酸分子结构式
酒石酸关托洛尔
琥珀酸关托洛尔
回为获得绥慢而持久释放美托洛尔的目的,绥释片采用了琥珀酸盐
替代平片的酒石酸盐,使其在37℃水中的溶解度(270mgm)显
著低于后者(>700mgm,从而有效延缓了溶解谏度,
倍他乐克缓释片较平片的剂型变化
革命性制药工艺——一多单位微囊系统
体内蛋白薛无法
本解的颗合薄
低套解度的均
头托笔尔植
药物
药物溶液
服套片5mg倍他乐媛释片
崩缓释片进入胃内退速
恒速微真中药物入的消化液
包含1600-1800个美托洛尔
崩解,徵囊释放并广
解,形成饱和溶液,以恒速不
用药粉球形微囊
解泛分布于消化道中
释放断向外释放
倍他乐克缓释片独一无二的控释缓释技术
前20h恒速释放药物释放更稳定
O级
在20h内,恒速释放:控释片
在24h内,先恒谏后缓慢释放:控释缓释片
倍他乐克缓释片较平片
有什么优势?
倍他乐克缓释片药物释放不受胃內环境的影响
倍他乐克緩释片药物释放不受进食影响
给药后时间(小时)
对12名健康志愿者在餐时(标准的早餐)或空腹时给予单剂倍他乐克绥释片50mg
结果显示,两者的血药浓度变化相似。
注:酒石酸美托洛尔应空腹服药,进餐时服药可使美托洛尔的生物利用度增加40‰2
琥珀酸美托洛尔同时摄入食物不影晌其生物利用度3
倍他乐克缓释片较平片的24小时血药浓度更平稳
日剂量相同时,倍他乐克媛释片血药浓度平稳,而平片出现血药浓度波动大
音他乐克缓释片100mgqd
他乐克平片50 mg bid
q该研究比较了倍他乐克释片100mg与倍他乐克平片100mgqd和50 mg bid在12名健康志愿者中的药代动力
研究数据,结果显示:在服药后5天达稳态血药浓度时,倍他乐克释片的血药浓度波动明显低于平片
具有较低的血药浓度峰值。
倍他乐克释片较平片的血药浓度波动更小
倍他乐克缓释片
(nmol/L)
100mg
omg
50mg
388
40
228%
200
100%
倍他乐克
倍他乐克
倍他乐克
释片100mg
平片50mg
健康志愿者口服美托洛尔稳态后
倍他乐克平片50mg,bid,峰浓度约388nMoL,24h血药浓度波动性为225%
倍他乐克绥释片100mg,qd,峰浓度约163nMo,24h血药浓度波动性79%
倍他乐克平片10mg,qd,峰浓度约72nMoL,24h血药浓度波动性470%