临床抗生素分类及应用.ppt

临床抗生素分类及应用
临床抗生素分类及应用
前 言
临床的抗菌药新品种都是针对临床病原菌的现状而开发。
β－内酰***类（青霉素类、头孢菌素类和其它β－内酰***类）、
***喹诺***类、
大环内酯类
抗真菌药等。
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一、青霉素类
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Ⅴ
抗菌谱窄。主要用于不产酶的G+菌包括葡萄球菌、链球菌属、芽孢杆菌等所致感染。
青霉素钠/钾盐血药浓度高，较重的感染：肺炎、心内膜炎、白喉、破伤风、钩体病等。
普鲁卡因青霉素血药浓度低，轻中度感染。
苄星青霉素血药浓度极低，预防感染：风湿热复发、BE。
青霉素Ⅴ属苯氧青霉素，可口服，抗菌作用稍次于青霉素，敏感菌所致的轻度感染，如咽喉炎、中耳炎、支气管炎、丹毒等。
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2、耐酶青霉素
抗菌谱窄
对青霉素酶稳定，主要用于产酶葡球菌所致的各种感染。对链球菌、肺炎球菌、表皮葡等青霉素敏感菌株的抗菌作用不如青霉素。难以透过血脑屏障。

抗菌作用强
血药浓度高的为******西林和双***西林，前者用于较重感染，前者口服用于轻症感染。
其次为***唑西林，而苯唑西林的抗菌作用稍弱，血药浓度较低，较重的感染剂量需每日6-12g/日。
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3、氨基青霉素
抗菌谱广。对不产酶的葡球菌、链球菌的抗菌作用 次于青霉素，对肠球菌的作用良好，对流感嗜血杆菌、大肠杆菌、沙门菌属、奇异变形杆菌、志贺菌属等G-杆菌具良好的抗菌活性。
胆汁中浓度高，易透过血脑屏障。主要用于上述G-杆菌、肠球菌所致各种感染，包括CNS感染。
氨苄西林和阿莫西林，抗菌谱与抗菌活性相似。
阿莫西林对肠球菌与沙门菌属的作用较强，氨苄西林对流感杆菌稍强。阿莫西林的杀菌作用更强更快；皮疹发生率低；口服生物利用度较高。
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4、广谱青霉素
抗菌谱广，主要用于各种G-杆菌所致感染。
除了对氨基青霉素敏感的细菌外，对包括绿脓在内的各种G-杆菌均具良好的抗菌作用。对脆弱类杆菌等厌氧菌也有一定作用，但不单独用于厌氧菌感染，以免应用过滥。
国内主要用5种。羧基青霉素中羧苄西林抗菌作用较弱；替卡比羧苄作用强2-3倍。脲基青霉素的抗菌作用优于羧基青霉素。
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表1 5种广谱青霉素的抗菌作用比较
细菌 羧苄西林 替卡西林 阿洛西林 美洛西林 哌拉西林
葡萄球菌（酶-）+ + ++ ++ +~++
葡萄球菌（酶+）- - - - -
链球菌 +~++ + ++ ++~+++ ++
肠球菌 ± - ++ + +~++
G-菌 + ++ +++ +++ +++~++++

其中哌拉西林对G-杆菌的活性与阿洛西林、美洛西林相
似或稍强，在胆汁中浓度均较高。美洛西林与哌拉西林
可以通过血脑屏障。
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5、作用于革兰阴性菌的青霉素
抗菌谱窄，仅对肠杆菌科细菌具良好作用，对绿脓杆菌和G+菌、厌氧菌均无效。
国内主要用美西林（mecillinam），用于肠杆菌科细菌所致的感染。药物主要作用于青霉素结合蛋白2（PBP-2），与其他青霉素作用靶位不同，因此，治疗严重感染时可与其他青霉素联合用药。
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二、头孢菌素类
具有类似青霉素的优良药理特点，属繁殖期杀菌剂，可用于严重感染和免疫缺陷者感染，与静止期杀菌剂（氨基糖苷类）有协同作用；组织分布好，部分品种可透过血脑屏障，适用于各系统器官感染，一般能安全用于小儿、老人和孕妇。
多数头孢菌素对β－内酰***酶比青霉素类稳定，耐酸，过敏反应发生率低，其抗菌谱对常见致病菌的覆盖率高。
对肠球菌和脆弱类杆菌的作用甚微。
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