抗生素的分类及临床应用.pptx

抗生素的分类及临床应用
抗生素的分类及临床应用
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前 言
应用于临床抗菌药新品种针对临床病原菌现实状况而开发。
居多品种有β－内酰***类（青霉素类、头孢菌素类和其它β－内酰***类）、***喹诺***类、大环内酯类和抗深部真菌药等。
. 第一代头孢品种比较
品种 抗G+菌 抗G-菌 耐酶 血药浓度 蛋白结合率 肾毒性 其它
头孢噻吩 ++ ++ 中 中 中 低
头孢噻啶 +++ +++ 不耐 高 低 显著 CSF高
头孢氨苄 +～+ ++ 较耐 低 低
头孢唑啉 +++ +++ 较耐 高 高 单用低
头孢拉定 +～+++ 较耐 高 低 低
头孢噻吩对G+菌作用较强，无更突出药理特点。
头孢噻啶肾毒性显著已不应用。
头孢噻吩与头孢唑啉在与肾毒性抗菌药或速尿联适用药时，也会展现肾毒性。
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较突出头孢唑啉，可用于较重感染。
头孢拉定抗菌作用较弱，单药用于肺炎或皮肤软组织、泌尿道、消化道等感染，适合用于老年人、新生儿、浮肿、心功效不全、高血压等患者。
头孢氨苄抗菌作用与头孢拉定相同，用于上呼吸道、下尿路、肠道感染及轻度皮肤软组织感染。
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二代头孢菌素抗菌谱比一代广。对耐青霉素葡萄球菌等G+菌作用稍次于一代，但对G-菌作用更强，不但对大肠杆菌、奇异变形杆菌、流感杆菌、沙门菌属和志贺菌属作用优于一代，且对个别产气杆菌、肺炎克雷伯菌、枸橼酸杆菌也有一定抗菌活性。
头孢呋辛（cefuroxime，西力欣）是很好品种，对肠杆菌科细菌抗菌作用良好；对β－内酰***酶极其稳定; 几无肾毒性；能顺利透过血脑屏障；现有注射又有口服制剂。
头孢替安（cefotiam）抗菌谱与头孢呋辛相同，难以透过血脑屏障，无更突出药理特点。
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三代头孢菌素主要特点是对各种G-杆菌如肠杆菌科细菌作用突出，毒性低，对β－内酰***酶稳定。
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表4. 第三代头孢主要品种比较
品种 抗肠杆菌科 抗绿脓等 耐酶 排泄 其它
头孢噻肟 ++++ + 耐 肾 肝内代谢
头孢哌*** ++ +++ 不耐 肝胆 出血倾向,难入CSF
头孢曲松++～++ +++ 耐 肾肝胆 T1/2长，易入CSF
头孢他啶+++ ++++ 耐 肾 免疫缺点者感染
头孢噻肟对肠杆菌科细菌作用优于其它三代头孢，
但对绿脓杆菌作用较差。
头孢他啶对绿脓杆菌、沙雷菌属作用最强，对个别不
动杆菌属等葡萄糖不发酵G-杆菌也有一定作用。
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头孢曲松（ceftriaxone）抗菌作用介于上述两品种之间；40%药品自胆汁排泄，更适合用于肝胆系统与CNS细菌感染，肝或肾功效不全者使用也较为安全。
头孢哌***（cefoperazone）对绿脓杆菌、沙雷菌属作用仅次于头孢他啶，对其它G-菌作用不如其它第三代品种；对β－内酰***酶不稳定；适合用于肝胆系统感染及肾功效不全者感染。易引发肠道菌群紊乱。
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头孢匹***（cefpiramide）与头孢哌***相类似，对绿脓杆菌作用更优，但对肠杆菌科细菌作用稍差。
头孢地嗪（cefodizime）与头孢噻肟相同，而绿脓、肠杆菌属、阴沟杆菌、枸橼酸杆菌、不动杆菌、表葡、粪肠球菌等对其耐药。含有免疫反应调整作用为最大特点，然而临床资料还未充分证实对免疫缺点者感染疗效优于其它三代品种。
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表2. 各代头孢菌素抗菌谱比较
抗革兰阳性菌 抗革兰阴性菌
一代 +++ +
二代 ++ ++
三代 + +++
四代 ++ ++++
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第四代头孢菌素
对β－内酰***酶稳定，与酶亲和力更低；对细菌细胞膜穿透力更强。主要品种有头孢吡肟（cefepime，马斯平）和头孢匹罗（cefpirome），
用于各种严重G-菌感染