含苯并咪唑环的新型2，5-二取代-1，3，4-噁二唑及3，6-二取代-1，2，4-三唑[3，4-b]-1，3，4-噻二唑两类化合物的合成、表征及生物活性研究.pdf

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㈣㈣鑜鑢删’摘要这说明化合物曲具有较好的抗肿瘤活性。,.蚑騙当浓度为峙/〈,.嗯二唑类化合物甀。为合成此类目标化合物同时还合成了个相关中间体化合物。我们首次采用熔融法合成出了中间体化合物佳跫谆讲⑦溥一煤铣煞椒ň哂胁僮骷虮恪⒎从κ奔涠獭⒉式细摺后处理纯化容易等优点。首次采用超声波辐射与相转移催化联用技术利用硫烷基化反应合成出了目标化合物,并利用瓜、霸K胤治鋈范酥屑涮寮澳勘产物的结构。其中首次对代表中间体化合物和的两种异构体进行和娜ü槭簦范似浣峁梗っ髁和诩匀芗林芯嬖诨ケ湟旃梗状胃出了中间体化合物异构体所占的比例。:当浓度为畉时,,抑制率分别为.%、.%和.%。通过对和进一步筛选发现,当浓度为时,目标化合物对磷酸酯酶抑制活性最好,达到.%,⑦溥蛞约嗯二唑结构单元的化合物的合成、结构解析、生物活性的研究、新药的设计与开发具有非常重要的意义。阂宰孕泻铣傻.....】.慧匣.,,然后在三氯氧磷的作用下,将其与不同的芳香酸进行环化反应,.,,.噻二唑衍生物.。。利用谱学技术证明了中间体化合物嬖诨ケ湟旃梗状谓辛娜ü槭簦⒏隽肆街忠旃固逑嘤Φ呐己铣J狄约耙旃固逅的比例。对目标化合物做了相关的活性测试,生物活性实验结果表明,目标化合物具有较高的抑制活性,抑制率分别为.%和.%,Ⅱ谂ǘ任茫簄比跃哂泻芨叩囊种苹钚裕种坡分别为.%,.%和.%,这表明目标化合物具有抗肿瘤活性。⒎伟┘俺Π┦笛榻峁砻鳎谂ǘ任肛痬辈糠帜,辽宁师范大学硕士学位论文
标化合物有抑制作用,但低于阳性对照物。《旧经氨酸酶抑制活性筛选实验,结果表明当浓度为/时部分目标化合物具有弱的抑制活性。此外,还对所选取的瞿勘昊衔颰甀、和进行了杀菌、杀虫、除草和植物生长调节活性筛选测定,实验结果表明,所选取的个目标化合物均无相关活性。本课题的研究结果对进一步研究稠杂环衍生物的合成、结构修饰、生物活性的研究以及新药的开发具有十分重要而深远的意义。关键词:苯并咪唑;.二取代.,哦颍蝗虿⑧邕颍缓铣桑簧锘钚含苯并咪唑环的新型〈,嗯二唑及〈,颉,,俣两类化合物的合成、表征及生物活性研究Ⅱ
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目录摘要⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯.第一章文献综述⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯第一节苯并咪唑类化合物的研究进展⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯..苯并咪唑类化合物的研究进展⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯.苯并咪唑类化合物在医药方面的应用⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯.质子泵抑制剂⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯...抗病毒药物⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯.抗血小板药物⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯...抗癌活性⋯