4硫代芳基磺酰氮杂环丁酮合成研究.pdf

·篜甈.
硫代芳基磺酰氮杂环丁酮是合成多种头孢菌素的重要中间体。以青霉素为原料,制备硫代芳基磺酰氮杂环丁酮,需经过酯化、氧化、开环等一系列步骤。本文以青霉素匚T希捎孟弱セ笱趸姆椒ê。采用一步法工艺,青霉素裕籽趸谢ゲ恍璐臃从σ褐分离出来而直接进行下一步反应,简化了操作步骤。并通过单因素条件实验,确定了氧化反应的优化条件,两步反应的总收率达.%,产物结构经表征。青霉素琼慷裕籽趸谢ピ诩尤忍跫驴煽;飞纱位撬嶂屑涮澹巯基化合物捕捉此中间体,得到氮杂环丁酮二硫代物。氮杂环丁酮二硫代物再与芳基亚磺酸铜反应得到虼蓟酋5T踊范⊥!5T踊范⊥狢系姆蓟酰基团不仅是位巯基的保护基,在闭环形成头孢母核时也是一个较好的离去基团。本文对开环反应溶剂、捕捉剂以及芳基磺酰基团等因素进行了考察。两步反应总收率为.%,产物经碚鳌由于普通加热法反应合成氮杂环丁酮二硫代物的产率较低,因此本文采用微波辐射的方法,以匣讲⑧。与普通加热反应相比反应时间从醵讨试虼ヌ岣叩ァN⒉辐射下合成氮杂环丁酮二硫代物是一种工艺简单、反应快速、收率高的合成方法。关键词:青霉素セ趸;肺⒉ǚ
··.%,.ぁ··.一.%.,瑀琾·ィ琣,瓹琣
:籈籓;·籑
录第一章前言⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯第二章青霉素琼慷砸患籽趸谢サ暮铣伞目摘要⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯.位功能化的各种头孢菌素⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯.位功能化中间体⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯.△.羧酸对甲氧基苄酯简介⋯⋯⋯.△..△人岫约籽趸絮サ难芯拷埂本论文的研究意义及研究内容⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯.⋯.⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯.⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯实验部分⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯.⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯.趸痢⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯璉.
第三章涣虼蓟酋5T踊范⊥5暮铣伞第四章微波辐射合成氮杂环丁酮二硫代苯并噻唑⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯.⋯⋯⋯⋯······⋯··················⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯···⋯⋯⋯⋯⋯⋯.T踊范⊥⊥5暮铣伞实验部分⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯.⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯.;贩从θ芗恋难≡≡;诺难≡瘛烯丙位卤化的探索⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯.≡瘛小结⋯⋯······⋯··⋯·⋯⋯··⋯⋯⋯⋯⋯·⋯⋯⋯⋯···⋯前言⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯.⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯.
—————。第五章总结与展望⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯参考文献⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯附录⋯⋯···⋯······⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯成果⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯致谢⋯⋯⋯⋯⋯·············⋯···⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯····⋯⋯⋯·..·⋯⋯⋯⋯.......露榷圆实挠跋臁.⒉ü⒔帷ぁぁぁぁぁぁぁぁぁぁぁぁぁぁぁぁぁぁぁぁぁぁぁぁぁぁぁぁぁぁ总结⋯⋯⋯⋯“一⋯⋯⋯⋯“·“··⋯···⋯·“⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯··⋯·⋯⋯⋯·展望⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯··⋯⋯⋯⋯⋯⋯·⋯⋯·⋯··⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯···
第一章前言邗0防嗫股丶捌溲芯拷邗0防嗫股亍抗生素是某些微生物的代谢产物或合成的类似物,在小剂量的情况下能抑制微生物的生长和存活,而对宿主不会产生严重的毒性。,在和细菌作用时,邗0坊房;酚胂妇⑸;饔茫制细菌的生长。根据邗0坊肥欠窳佑衅渌踊芬