含烷氧基的氰基丙烯酸酯、氰基丙烯酰胺及α氨基膦酸酯衍生物的合成与生物活性研究硕士论文.pdf

贵州大学
硕士学位论文
含烷氧基的氰基丙烯酸酯、氰基丙烯酰胺及α-氨基膦酸酯衍生
物的合成与生物活性研究
姓名:龙宁
申请学位级别:硕士
专业:有机化学
指导教师:宋宝安
20080501
高效抗烟草花叶病毒药剂一‘病氰硝”。.,.,.~,琑.,锨中图分类号:——杌┧狨ナ且焕嗑哂泄惴荷锘钚缘幕衔铮究翁庾樽晗后合成了一系列含吡啶基、手性胺和膦酰基等的氰基丙烯酸酯衍生物并对其进行了活性筛选,结果表明部分化合物表现出很好的生物活性。在年筛选出为进一步筛选高效抗病毒活性药剂,本课题将烷氧基、,设计合成了个该类化合物,其中含烷氧基氰基丙烯酸酯类个,,,其晶体学数据如下:单斜晶系,空间群为痭,尸.,,.’,.同时对目标化合物暮铣煞椒ń辛擞呕悸鞘褂贸⑽⒉ê屠子液等绿色合成手段,最终确定了微波的促进功效。通过不同微波条件试验确定了最佳反应条件:跫拢⒉ǚ铣化合物、%;相对传统合成方法,该法具有环境友好、反应时间短、副产物少、产率高等优点。生物活性测试结果表明该类化合物抗烟草花叶病毒活性较高。浓度为/时,化合物、、和表现出了较好的活体治疗活性,、.ズ%,均高于对照药剂宁南霉素%关键词:含烷氧基的氰基丙烯酸酯;氰基丙烯酸酰胺:被谢⑺狨ィ缓成;微波:生物活性贵州大学届硕士研究生毕业论文/,.、妗●‘
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雄导师签名登等掌冢星生笸月论文作者签名:左..重砩吹原创性声明关于学位论文使用授权的声明本人郑重声明:所呈交的学位论文,是本人在导师的指导下,‘独立进行研究所取得的成果。除文中已经注明引用的内容外,本论文不包含任何其他个人或集体已经发表或撰写过的科研成果。对本文的研究在做出重要贡献的个人和集体,均已在文中以明确方式标明。本人完全意识到本声明的法律责任由本人承担。论文作者签名:本人完全了解贵州大学有关保留、使用学位论文的规定,同意学校保留或向国家有关部门或机构送交论文的复印件和电子版,允许论文被查阅和借阋;本人授权贵州大学可以将本学位论文的全部或部分内容编入有关数据库进行检索,可以采用影印、缩印或其他复制手段保存论文和汇编本学位论文。C苈畚脑诮饷芎笥ψ袷卮斯娑期:日贵州人学届硕士研究生毕业论文
%左右表氰基弧烯酸酯类化食物作为~种赢效抑制裁,因其в没菩接薄⒒境友好同时其合成路线并不复杂,现已成为国内外农药研究的重瑟方向之一。该类化合物最晕见于年的法函专利,,等。;汪清民,等。煌醴缭疲龋。这螳氰基丙烯酸酯衍生物不仅能作为除草骞、杀虫裁、杀囊菠剂、杀植物瘸毒裁等农监化学品,丽置可以作为抗癌药物醴缭疲龋煌踔椅模龋煌踔椅模龋凰宝安,等.;张慧苹,,合成了此类优合物并对其进行了活性筛选,并酋次发现该系列含氰基丙烯酸酯类化舍物具有一定的抗烟草花叶瘸毒活性,其中化合物患琢蚧.,。@。.。。这些化合物均显示了中等的抗烟草花叶病毒《净钚吕印谱,,’病毒活性罨萦ⅲ龋缓掠恚龋,其结构上类似于天然氨基酸。此类化舍物具有杀虫、蓉菌、除草、植物生长调节、酶活性抑制、抗癌、抗病毒等多种重要的生物活性,且具有低毒、低残留、对哺乳动物毒性低等优点克胜,等.;石德清,等.;汪焱钢,等.;宋宝安,=饩鲅究和防治花叶病这一烟草生产中的重大难题、创制高效抗植物病毒药剂奠定了基础,提供了迸一步研究的价值。为了创制更离活性的氰基丙烯酸酯类新化合物,本文以氰基乙酸或氰基乙酸乙酯为原料,采用活性基团拼接的方法,分别将烷氧基、;‘●一
类纯合物。其孛含烷氧基氰基丙烯酸酯个,氰基丙烯酰胺觯琻一氨基苄基基膦酸臁基引入氰基丙烯酸酯结构中,设计、合成了三个系列的氰基丙烯酸酯膦酸酯个,所有化合物经元素分析、、云浣峁菇了表鬣,并赠铣傻男禄衔锝锌规床蒽‘病毒活性测试。生物