穿心莲内酯滴丸的制备工艺研究_李杨秋.pdf

收稿日期:2009?08?27;?修订日期:2009?12?09 作者简介:李杨秋(1981?),女(汉族),辽宁朝阳人,现任中国科学院广州生物医药与健康研究院研究实****员,学士学位,主要从事新药研发及药物动力学研究工作. *通讯作者简介:崔升淼(1974?),女(汉族),辽宁大连人,现任广东药学院中药学院副教授,博士学位,主要从事中药新剂型研究工作. 穿心莲内酯滴丸的制备工艺研究李杨秋 1,崔升淼 2*,邢占磊 2 (,广东广州?510663; ?中药学院,广东广州?510006) 摘要: 目的研究穿心莲内酯滴丸成型的最佳工艺条件。方法以滴丸的硬度、外观、黏连为评价指标,对影响滴丸的成型因素进行考察,采用正交实验法研究滴丸成型的最佳工艺条件。结果穿心莲内酯滴丸的优化工艺条件为:PEG6000为基质,二***硅油为冷却剂,药液温度为90,冷却液的温度为6,药物!基质=1!3,滴距为7cm。结论该方法确定的穿心莲内酯滴丸制备工艺稳定可行。关键词: 穿心莲内酯;?滴丸;?制备工艺;?正交实验 DOI标识:do:/.? 中图分类号:R944??文献标识码:B??文章编号:1008?0805(2010)09?2381?02 ??穿心莲为爵床科穿心莲属植物穿心莲Andrographispaniculate (Burm..f)Nees的干燥地上部分,性寒味苦,具有清热解毒,燥湿的功效。穿心莲内酯(andrographolide)是从穿心莲中提取的纯中药有效单体,具有抗菌、消炎、清热、解毒的药理作用[1]。穿心莲内酯片临床应用多年,取得良好的治疗效果[2]。但穿心莲内酯片剂水溶性差,口服后药物崩解缓慢,溶出也不好,不能完全发挥药物效用[3]。故本文制备了穿心莲内酯滴丸,解决了由于穿心莲内酯类成分疏水性较强而造成穿心莲内酯片溶出度过低的问题。 1?试药与仪器穿心莲内酯(宝鸡亚鑫生物工程有限公司);PEG6000(天津市大茂化学试剂厂);二***硅油(上海化学试剂厂)。DWJ- 2000滴丸机(烟台百药泰中药科技发展有限公司);ZBS-6G智能崩解实验仪(天津大学无线电厂)。 2?方法与结果 ?基质选择滴丸作为中药急症制剂,需要选用水溶性的基质以发挥速效作用。聚乙二醇(PEG)类聚合物是目前较为理想的一类水溶性基质,故选用PEG作为穿心莲内酯滴丸的基质。经过预试验得知,本实验选用的PEG6000熔点低、具有良好分散力和较大内聚力,能够得到较好的滴丸质量,且有利于有效成分的溶出。 ?冷却剂的选择冷却剂是制备滴丸的重要辅助剂,其密度直接影响着滴丸的圆整度和药液的沉降速度。经过预试,以二***硅油为冷却剂,能满足滴丸滴制的要求。 ?基质与药物的配比的选择将穿心莲内酯与基质按不同的比例混合制成滴丸,其他条件固定(基质为PEG6000;冷却剂为二***硅油;料液温度为90;冷却温度为6;滴距为4cm;滴头直径3mm),观察指标:硬度由适中到差5~1级(手按),外形由圆整到不圆整5~1级,拖尾由好到差5~1级,黏连由不黏连到黏连5~1级,光泽由好到差5~1级。结果见表1。实验结果表明,药物与基质的配比为1!3~1!5时,药物与基质融合性较好,稠度适宜,并