Ⅰ哒嗪酮衍生物新药合成及生物活性研究Ⅱ肟构型转化研究.pdf

摘要
一哒嗓酮衍生物的新药合成与生物活性研究
为继续研究哒嗦酮类化合物的物活性,我们以双氧威
及肠醚菊酷一氯苯基一异内酮肪轨一‘一苯执节基醚
为先导化合物,设计合成了两种类型共个新的日标化合物这化
合物的气结构均经谱及儿素分析证实。
关
十之关彦




川一、
乍
探索了第类化合物的两种介成方法,找到了条简单易丫内合成途径。
片次合成了中间体取代一氯氨基乙氧一哒唉酮和
取代一氨基乙氧一哒嘻酮,探讨了者的反应活性,并
利的反应活性,在不同条件与氯甲酸酷反应得到了不同的产物‘〕
用两种不同的方法首次合成户卜间体一叔基氯汉甲丛苯氧
一哒嗓酮,探讨了该中间休与芳香醛〔酮月亏在相转移催化条件下
反应的区域选择性研究表明该选择性与反应物的空问位阻及亲核试剂的强度
有关,解释了副产物的形成机理,并据此成功地进行了合成条件的改进。
探寸了第类化合物的儿何构型,合理地解释了化合物、
体的形成。
室内初步生测结果表明第类化合物具有较好的杀菌活性
,、
哒啧酮生物活性区域选择性
众肪的构型转化研究
一,
七本论刀研究了相转移催化及酸碱催化的条件卜,四种类的
异构体的构型转化,其、体的结构经谱所确证
利川、谱等分析方法确定了。一苯氧基对氯苯乙酮肠
。
的、异构体,发现并解释了这对异构休在溶剂匕中的相转
化现象。
酮肠
关键词
一构型转化
一

一



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钾






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第一部分哒嚓酮衍生物的新药合成及生物活性研究
第一章前言
近年来,随着环境保护要求的提高及害虫对传统农药抗药性的增加,人们日
益关注研制开发新型、高效、广谱、低毒的农药品种。在寻找结构新颖具有生物
活性的化合物中,设计和合成各种新颖的杂环化合物业已成为十分活跃的研究领
域川。经过有机合成工作者的不懈努力,三哇环、毗陡嚓陡、咪哇、哇、含
杂稠杂环等杂环化合物在农药领域中异彩纷呈,取得了令人瞩目的成就。哒嗦酮
在农药、医药等方面也表现出了它的良好生物活性与广阔的发展前景,因此
引起了研究者极大的关注,尤其从日本日产化学工业公司开发出新农药品种
以来,更涌现出大量的哒嗦酮类农药品种及专利。现将哒嚓酮类化合物在
杀虫剂、杀菌剂、除草剂等方面的代表性化合物及研究进展作一简单介绍。
杀菌剂
最著名的且己商品化的品种为哒菌清,其结构式如下
该品种由日本三共公司于年研制开发,是一种隔膜形成和菌丝体生长抑
制剂,对水稻枯纹病有高效,具有保护和治疗活性,持效期长。
年,德国一篇专利报道了含矾及亚矾类型的哒嚓酮衍生物作为杀菌剂
其结构式如下
柳

于
它们是由哒嚓酮硫醚化合物经氧化而来的,其中时对蕃茄上的至
病疫霉的防治效果为