万古霉素说明书.doc

万古霉素说明书
注射用盐酸万古霉素说明书
【药品名称】通 用 名：注射用盐酸万古霉素
英 文 名：Vancomycin Hydrochloride for Intra Venous
【性 状】本品为白色粉末或冻干之块状物。
【药理毒理】抗菌作用：在体外药敏实验中，万古霉素对耐甲氧西林金黄色葡萄球菌（MRSA）有效，与其他种类的抗菌药物无交叉耐药，另外用MRSA在试管内进行传代培养试验其对万古霉素的诱导耐药性也很低。在体外药敏实验中，万古霉素对革兰阴性菌无效。
作用机制：万古霉素能够抑制细菌细胞壁的合成，具有杀菌作用，另外还可以改变细菌细胞壁的通透性，阻碍细菌RNA的合成。
【药代动力学】血中浓度监测：为确保药物有效性，避免副作用的产生，对长期使用本药患者、低出生体重儿、新生儿和幼儿、与可引起肾、听力损害的药物（氨基糖苷类抗生素等）联用的患者最好能够监测其血药浓度。静滴结束1-2小时后血中浓度为25-40μg/mL，最低血药浓度（谷间值，下次给药前值）不要超过10μg/mL，有报道指出静滴结束1-2小时后血中浓度为60-80μg/mL以上，最低血药浓度持续超过30μg/mL以上，可出现肾、听力损害等副作用。
肾功能损害患者的给药：肾功能损害患者同健康人相比。血中药物浓度的半衰期延长，有必要对其用药量加以修正，从图1根据肌酐清除率可计算出给药量的修正值。
血中浓度：
（1）健康成年人（静滴时血浆中药物浓度和药代动力参数）
□
5
11岁

113




mean
—

78




给药量：10mg（效价）/Kg，每日3~4次，60分钟静滴
[测定法：FPIA（荧光偏振测定法）]
（3）低出生体重儿患者（药代动力参数）
低出生体重儿，特别是体重1000g以下的超低出生体重儿其半衰期明显延长。
注1： 给药量：15~25mg（效价）格/kg，5次，60分钟静滴非认可的用法用量[本品认可的用法用量：新生儿每次给药量10-15mg/kg，出生一周内的新生儿每12小时给药一次，出生一周至一月新生儿每8小时给药一次，每次静滴在60分钟以上。]
注2：二次给药的结果
（4）老年人（静滴时血浆中药物浓度和药代动力参数）
给药量注1∶10 mg（效价）/kg，60分钟静滴 （平均值）
[测定法：FPIA（荧光偏振测定法）]
注1：非认可的用法用量。[本品认可的用法用量：老年人每12小时500mg或每24小时1g，每次静滴在60分钟以上]
（5）肾功能损害患者（静滴时血浆中药物浓度和药代动力参数）肾功能减弱会伴有半衰期延长。AUC增高，所以有必要根据肾功能损害的程度调节给药量和给药间隔。
给药量：（效价），60分钟静滴 （平均值）
[测定法：FPIA（荧光偏振测定法）]
分布：本品能渗透进入骨髓、骨组织、关节液和腹水中，另外脑膜炎时本品也能渗透进入脑脊液。
代谢：静滴后72小时90％以上本药未经变化从尿中排出，本品的代谢产物不明。
排泄：本品主要经肾小球滤过排出，健康成年人以500mg（效价）、（效价）（各n=6）经60分钟静滴后其累积尿中排泄率在静滴结束后24小时约为给药量的85％，静滴后72小时为给药量的90％以上，总的清除率为10mL/min。
其他：血清蛋白结合率：（效价）％。
【适 应 症】本品适用于耐甲氧西林金黄色葡萄球菌及其它细菌所致的感染：败血症、感染性心内膜炎、骨髓炎、关节炎、灼伤、手术创伤等浅表性继发感染、肺炎、肺脓肿、脓胸、腹膜炎、脑膜炎。
【用法用量】通常用盐酸万古霉素每天2g（效价），可分为每6小时500mg或每12小时1g，每次静滴在60分钟以上，可根据年龄、体重、症状适量增减。老年人每12小时500mg或每24小时1g，每次静滴在60分钟以卜。儿童、婴儿每天40mg/kg，分2-4次静滴，每次静滴在60分钟以上。新生儿每次给药量10-15mg/kg，出生一周内的新生儿每12小时给药一次，出生一周至一月新生儿每8小时给药一次，每次静滴在60分钟以上。
，在以至少100mL的生理盐水或5％葡萄糖注射液稀释，静滴时间在60分钟以上。
【不良反应】报审时在进行安全性评价的107例对象中，发现其临床检查值有异常变化的副作用33例（％），再审结束时在进行安全性评价的3009例对象中，发现其临床检查值有异常