螺内酯片说明书.doc

螺内酯片说明书【药品名称】通用名: 螺内酯片曾用名: 商品名: 英文名:Spironolactone Ta blets 汉语拼音:L uoneizhi Pian 本品主要成分及其化学名称为: 主要成分:螺内酯化学名称: 17β- 羟基-3- 氧-7α- (乙酰硫基) -17 α- 孕甾-4- 烯-21 - 羧酸γ- 内酯。其结构式为: 分子式:C 24H 32O 4S 分子量: 【性状】本品为白色片。【药理毒理】本药结构与醛固***相似,为醛固***的竞争性抑制剂。作用于远曲小管和集合管, 阻断 Na + -K +和 Na + -H + 交换, 结果 Na +、 C1 -和水排泄增多, K +、 Mg 2 +和 H + 排泄减少,对 Ca 2 +和 P 3 - 的作用不定。由于本药仅作用于远曲小管和集合管,对肾小管其他各段无作用,故利尿作用较弱。另外,本药对肾小管以外的醛固***靶器官也有作用。【药代动力学】本药口服吸收较好,生物利用度大于 90% ,血浆蛋白结合率在 90% 以上,进入体内后 80% 由肝脏迅速代谢为有活性的坎利***( canrenone ), 口服 1 日左右起效, 2~3 日达高峰, 停药后作用仍可维持 2~3 日。依服药方式不同 T 1 /2 有所差异, 每日服药 1~2 次时平均 19 小时(13~2 4 小时) ,每日服药 4 次时缩短为 小时( 9~16 小时) 。无活性代谢产物从肾脏和胆道排泄,约有 10% 以原形从肾脏排泄。【适应症】(1) 水肿性疾病与其他利尿药合用, 治疗充血性水肿、肝硬化腹水、肾性水肿等水肿性疾病,其目的在于纠正上述疾病时伴发的继发性醛固***分泌增多,并对抗其他利尿药的排钾作用。也用于特发性水肿的治疗。(2 )高血压作为治疗高血压的辅助药物。(3 )原发性醛固***增多症螺内酯可用于此病的诊断和治疗。(4) 低钾血症的预防与噻嗪类利尿药合用, 增强利尿效应和预防低钾血症。【用法与用量】 1. ***①治疗水肿性疾病, 每日 40~120 mg ,分 2~4 次服用,至少连服 5 日。以后酌情调整剂量。②治疗高血压,开始每日 40~80mg , 分次服用, 至少 2周, 以后酌情调整剂量, 不宜与血管紧张素转换酶抑制剂合用,以免增加发生高钾血症的机会。③治疗原发性醛固***增多症, 手术前患者每日用量 100~400mg ,分 2~4 次服用。不宜手术的患者, 则选用较小剂量维持。④诊断原发性醛固***增多症。长期试验, 每日 400mg , 分 2~4 次,连续 3~4 周。短期试验,每日 400mg ,分 2~4 次服用,连续 4 日。老年人对本药较敏感,开始用量宜偏小。 2. 小儿治疗水肿性疾病,开始每日按体重 1~3mg/kg 或按体表面积 30~90mg/m 2 ,单次或分 2~4 次服用,连服 5 日后酌情调整剂量。最大剂量为每日 3~9mg/kg 或 90~270mg/m 2。【不良反应】(1) 常见的有:①高钾血症, 最为常见, 尤其是单独用药、进食高钾饮食、与钾剂或含钾药物如青霉素钾等以及存在肾功能损害、少尿、无尿时。即使与噻嗪类利尿药合用,高钾血症的发生率仍可达 %~26% , 且常以心律失常为首发表现, 故用药期间必须密切随访血钾和心电图;②胃肠道反应, 如恶心、呕吐、胃痉挛和