依固说明书.docx

依固说明书
唑 来 膦 酸 注 射 液 说 明 书
请仔细阅读说明书并在医师指导下使用
【药品名称】
通用名称: 唑来膦酸注射液
英文名称： Zoledronic acid Injection
汉语拼音： Zuolailinsuan Zhusheye
【成份】
本品的活性成份为：唑来膦酸
化学名称：1-羟基-2-(咪唑-1-yl)-亚乙基-1，1-二磷酸一水合物
化学结构式：
分子式：C5H10N2O7P2·H2O
分子量：
辅料：甘露醇、枸橼酸钠。
【性状】
本品为无色的澄明液体。
【适应症】
用于治疗绝经后妇女的骨质疏松症。
用于治疗Paget's 病（变形性骨炎）。
【规格】
100ml：5mg（以C5H10N2O7P2计）。
【用法用量】
对于骨质疏松症的治疗，推荐剂量为1次静脉滴注5 mg，每年1次。
目前尚无足够证据支持可连续用药3年以上。
对于Paget's病的治疗，推荐剂量为1次静脉滴注5 mg。
本品通过输液管以恒定速度滴注。滴注时间不得少于15分钟（参见【注意事项】）。
本品给药前患者必须进行适当的补水，特别是同时接受利尿剂治疗的患者。
对于骨质疏松症女性患者，若饮食摄入量不足，有必要适当补充钙剂和维生素D。
此外，对于Paget's病患者，强烈建议在接受本品治疗后10天内确保补充维生素D和足量的钙剂，
保证每次至少补充元素钙500 mg和维生素D，每日2次（参见【注意事项】）。目前尚无关于再治疗（1年后）安全性和有效性的数据。
特殊人群用药参见【注意事项】及【药代动力学】。
【不良反应】据国外文献报导：
绝经后骨质疏松症和Paget's 病
HORIZON-PFT是一个Ⅲ期、随机、双盲、安慰剂对照、多中心研究，共有7736位65-89岁的妇女参加（参见【药理毒理】）。研究中发现与安慰剂相比，严重不良事件的总发生率无显著差异，大多数不良事件均为轻到中度。本品的使用方法是一年一次，连续使用三年，总共三次用药。
与静脉使用二膦酸盐一样，本品最常见的用药后症状包括：发热（％）、肌痛（％）、流感样症状（％）、关节痛（％）、头痛（％），绝大多数出现于用药后3天内。这些症状绝大多数为轻到中度，并在出现不良事件后3天内缓解。之后再使用本品时，这些症状的发生率显著下降。
如果使用本品后短时间内给予对乙酰氨基酚或布洛芬，那么使用本品后3天内出现的用药后症状发生率大约可以降低约50%。
表1中显示了怀疑与使用本品有关（研究者评估）的非常常见（≥1/10）、常见（≥1/100并<1/10）、不常见（≥1/1000并<1/100）、罕见（≥1/10000并<1/1000）药物不良反应。
表1 HORIZON-PFT研究中怀疑*(至少1%)与绝经后骨质疏松妇女使用本品后有关的药物不良反应
对绝经后骨质疏松妇女进行的一个为期3年的试验（HORIZON-PFT）中，％（3862位患者中的96位），％（3852位患者中的75位）。本试验中观察到的发生率增加并未出现于其它唑来膦酸临床试验。
接受本品治疗的患者与接受安慰剂治疗的患者相比，%（3852位患者中的51位）%（3852位患者中的22位）。房颤发生率的增加机理目前尚不清楚。
在其他唑来膦酸临床试验中没有观察到本次试验中的不一致现象。
该类别药物的不良反应 ：
肾功能障碍 ：
静脉给予双膦酸盐（含唑来膦酸），会导致肾功能损害（血清清除率增加）或罕见情况下出现急性肾衰。已有患者接受唑来膦酸治疗后可出现肾功能损害，特别是有先前肾损害或存在其他危险因素的患者（例如 ：接受化疗的肿瘤病人，同时使用对肾功能有害的药物，严重脱水等）尤为严重，多数患者的治疗剂量为每3-4周4 mg，但是也有患者在单次给药后出现。
在HORIZON-PFT 试验中，治疗3年后，对于肌酐清除率改变（每年给药前测量）以及肾损伤和肾衰竭的发生率，唑来膦酸组和安慰剂组之间相近。%%。
在HORIZON-PFT 试验中，超过3年的治疗时间，肌酐清除率改变（每年给药前测量）以及肾损伤和肾衰竭的发生率，唑来膦酸组和安慰剂组之间相近。
实验室研究结果 ：
在HORIZON-PFT试验中，%患者出现给药后血钙水平降低（ mmol/L）。临床未观察到血钙降低的症状。
在HORIZON-RFT