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厄贝沙坦片说明书厄贝沙坦片说明书通用名:厄贝沙坦片曾用名: 商品名: 英文名: Irbesartan Tablets 汉语拼音: Ebeishatan Pian 本品主要成分为厄贝沙坦, 其化学名称为 2- 丁基-3-[4-[2-(1H- 四唑-5- 基) 苯基]苄基]-1,3- 二氮杂螺-[] 壬-1- 烯-4- ***。其结构式为: 【性状】本品为薄膜衣片,除去包衣后显白色或类白色。【药理毒理】本品为血管紧张素Ⅱ(Angiotensin Ⅱ, Ang Ⅱ) 受体抑制剂,能抑制 Ang Ⅰ转化为 Ang Ⅱ,能特异性地拮抗血管紧张素转换酶 1 受体(AT1 ) ,对 AT1 的拮抗作用大于 AT2 8500 倍,通过选择性地阻断 Ang Ⅱ与 AT1 受体的结合,抑制血管收缩和醛固***的释放,产生降压作用。本品不抑制血管紧张素转换酶(ACE) 、肾素、其它激素受体,也不抑制与血压调节和钠平衡有关的离子通道。【药代动力学】据国外资料报道,本品口服后能迅速吸收,生物利用度为 60~ 80% , 不受食物的影响。血浆达峰时间为 1~ 小时, 消除半衰期为 11~ 15 小时。三天内达稳态。厄贝沙坦通过葡萄糖醛酸化或氧化代谢, 体外研究表明主要由细胞色素酶 P450 2C9 氧化。本品及代谢物经胆道和肾脏排泄。厄贝沙坦的血浆蛋白结合率为 90% 。据国内资料报道, 健康受试者口服本品 300mg 后,约 小时血药浓度达峰值, 峰浓度约为 4058 μ g/L ,消除相半衰期(t1/2 β) 约为 小时。【适应症】高血压病。【用法用量】口服:推荐起始剂量为 ,一日 1 次。根据病情可增至 ,一日1 次。可单独使用, 也可与其它抗高血压药物合用。对重度高血压及药物增量后血压下降仍不满意时,可加用小剂量的利尿药( 如噻嗪类) 或其它降压药物。【不良反应】常见不良反应为: 头痛、眩晕、心悸等, 偶有咳嗽, 一般程度都是轻微的, 呈一过性, 多数患者继续服药都能耐受。罕有荨麻疹及血管神经性水肿发生。文献报道本品不良反应发生率大于 1% 的有:消化不良、胃灼热感、腹泻、骨骼肌疼痛、疲劳和上呼吸道感染, 但与空白对照组比没有显著性差异。大于 1%但低于对照组发生率的有腹痛、焦虑、神经质、胸痛、咽炎、恶心呕吐、皮疹、心动过速等。低血压和直立性低血压发生率约为 % 。【禁忌症】对本品过敏者禁用。【注意事项】 1. 开始治疗前应纠正血容量不足和(或) 钠的缺失。 2. 肾功能不全的患者可能需要减少本品的剂量。并且要注意血尿素氮、血清肌酐和血钾的变化。作为肾素- 血管紧张素- 醛固***抑制的结果, 个别敏感的患者可能产生肾功能变化。 3. 肝功能不全、老年患者使用本品时不需调节剂量。 4. 厄贝沙坦不能通过血液透析被排出体外。【孕妇及哺乳期妇女用药】妊娠和哺乳期妇女禁用。【儿童用药】尚没有小于 18 岁患者用药安全性的资料。【老年患者用药】【药物相互作用】 1. 本品与利尿剂合用时应注意血容量不足或因低钠可引起低血压。与保钾利尿剂( 如氨苯喋啶等) 合用时,应避免血钾升高。 2. 本品与华法令之间无明显的相互作用。 3. 与洋地黄类药如***、β- 阻滞剂如阿替洛尔、钙拮抗剂如硝苯吡啶等合用不影响相互的药代动力学。【药物过量】