胆碱受体激动药抗胆碱酯酶药第六七章.ppt

胆碱受体激动药抗胆碱酯酶药第六七章
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第一节 M胆碱受体激动药
一、胆碱酯类
乙酰胆碱 （Acetylcholine，Ach）
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乙酰胆碱 （Acetylcholine，Ach）
[ 药理作用]
1． M样作用：
1） 心血管系统：
EDRF (NO)释放
(+)
平滑肌松弛
(+)
＋M3-R
（1）舒张血管：
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（2）减慢心率：Ach 使舒张期自动除极化延
缓，窦性心率减慢
（3）负性传导作用：延长房室结和普肯野
纤维不应期，减慢传导
（4）负性肌力作用：
① ↓心房肌收缩性(Ach 直接作用于M2受体〕
② ↓心室肌收缩性（Ach 兴奋交感神经突触
前膜M1 受体 ，(-)NE释放)
（5）缩短心房不应期;
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2）胃肠道作用：↑收缩和频率、↑分泌
恶心，呕吐，嗳气，腹痛，排便 等。
3）泌尿道：逼尿肌收缩、括约肌舒张，
膀胱排空↑
4）眼： 瞳孔缩小、调节痉挛（近视）
5）腺体：分泌增加
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2．N 样作用：
1) 兴奋N节的NN受体
2)兴奋肾上腺髓质NM受体，肾上腺素释放
3) 兴奋骨骼肌NM受体: 表现肌肉收缩，甚
至颤动
交感N节后纤维兴奋
副交感N节后纤维兴奋
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毛果芸香碱
(pilocarpine
[药理作用]
1．(+) M受体――治疗青光眼。
青光眼特征：眼内压 、视力 、视神经乳头凹陷
房水生成增加
房水流通受阻
眼内压升高的原因：
二、生物碱类
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(－)房水的生成 ：由睫状肌分泌和静脉渗出。乙酰唑***和ß受体阻滞剂可抑制睫状肌分泌房水。
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毛果芸香碱对眼的作用：
缩小瞳孔:（+）M受体，瞳孔括约肌
收缩，瞳孔缩小。
(2) 降低眼内压: 虹膜拉向中央，虹膜根
部变薄，前房间隙扩大，房水流通。
(3) 调节痉挛: 视近物清晰，视远物模糊
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