盐酸埃克替尼片说明书.docx

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核准日期：2011年06月07日
修改日期：2011年11月01日
2012 年04月16日
2013 年07月10日
2013 年09月18日
2014年10月22日
盐酸埃克替尼片说明书
请仔细阅读说明书并在医师指导下使用
【药品名称】
通用名称：盐酸埃克替尼片
商品名称：凯美纳?
英文名称：IcotinibHydrochlorideTablets
汉语拼音：YansuanAiketiniPian
【成份】
本品主要成份为盐酸埃克替尼。
化学名称：4-[（3-乙炔基苯基）氨基]-喹唑啉并[6,7-b]-12-
冠-4
盐酸盐。
化学结构式：
HN
O O
N
O O N
分子式：C22H21N3O4·HCl
分子量：
【性状】

,HCl
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本品为棕红色薄膜衣片，去除包衣后显类白色。
【适应症】
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本品单药适用于治疗表皮生长因子受体（EGFR）基因具有敏感突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）患者的一线治疗。（见【临床试验】）
本品单药可试用于治疗既往接受过至少一个化疗方案失败后的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC），既往化疗主要是指以铂类为基础的联合化疗。
不推荐本品用于EGFR野生型非小细胞肺癌患者。
【规格】125mg/片。
【用法用量】
本品的推荐剂量为每次125mg（1片），每天三次。口服，空腹或与食物同服，高热量食物可能明显增加药物的吸收（见【临床试验】）。
剂量调整：当患者出现不能耐受的皮疹、腹泻等不良反应时，可暂停（ 1-
2周）用药直至症状缓解或消失；随后恢复每次 125mg（1片），每天三次的剂量；对
转氨酶轻度升高（ALT[丙氨酸氨基转移酶]及AST[天门冬氨酸氨基转移酶]低于100
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IU/L）患者可继续服药但应密切监测；对转氨酶升高比较明显

(ALT及AST在100
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IU/L以上)的患者，可暂停给药并密切监测转氨酶，当转氨酶恢复（

ALT及AST均低于
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100IU/L

，或正常）后可恢复给药（见【不良反应】）。
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对在不同年龄和性别等患者血药浓度资料分析结果显示患者的血药浓度不受年龄和性别等因素的影响，故不推荐根据年龄和性别调整剂量。
特殊人群：目前尚无针对儿童或孕妇的临床研究结果。针对老年患者及肝、肾功能不全患者的临床研究正在进行中。
【不良反应】
埃克替尼的安全性评估主要基于支持注册的 III 期临床试验（ICOGEN）以及上市
后IV期临床试验收集的安全性信息。总体上，埃克替尼耐受性良好。III期临床试验
ICOGEN研究是在既往接受过一个或两个化疗后失败的局部晚期（IIIB或IV期）或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）患者中开展的随机、双盲、对照、多中心研究。399例受试者按1：1随机接受了盐酸埃克替尼片125mg每天三次或吉非替尼150mg每天一次给药。最常报告的不良反应为皮疹（%）、腹泻（%）和转氨酶升高（%），绝大多数为I-II级，一般见于服药后1-
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3周内，通常是可逆性的，无需特殊处理，可自行消失。表 1列出了在ICOGEN试验中
报道的常见不良反应及其严重程度。
表1
ICOGEN研究不良反应（≥%）
身体器官系统
埃克替尼组N=200
吉非替尼组N=199
NCI-CTC分级
NCI-CTC分级
不良反应
所有分级%
III级%
Ⅳ级%
所有分级%
III级
Ⅳ级%
皮肤及其附件
%
皮疹


0


0
消化系统
腹泻

0
0


0
口腔溃疡

0
0

0
0
恶心


0

0
0
代谢和营养
转氨酶升高