质子泵抑制剂
“无酸、无溃疡”
胃溃疡的成因
质子泵抑制剂(proton pump inhibitor,PPI)
为苯并咪唑类衍生物,能迅速穿过胃壁细胞
膜,聚积在强酸性分泌小管中,转化为次磺
酰***类化合物,与H+、 K+ -ATP酶的巯基共
价结合,形成二硫键,使质子泵失活,从而
抑制中枢或外周介导的胃酸分泌。
自1988年第一个PPI奥美拉唑上市以来,全球已有8个PPI 产品上市。
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常用的几种质子泵抑制剂
第二代
雷贝拉唑
埃索美拉唑
第一代
奥美拉唑
兰索拉唑
泮托拉唑
奥美拉唑
服药2h后血浆浓度达高峰,半衰期约1h。
由于其强力抑酸作用,使一些以前需要手术
治疗溃疡病经过这种药物治疗即可得到治愈。
奥美拉唑结构式
注射用
口服
适用于胃溃疡、十二指肠溃疡、应激性溃疡、反流性食管炎和卓-艾综合征(胃泌素瘤)。
①消化性溃疡出血、吻合口溃疡出血; ②应激状态时并发的急性胃黏膜损害、非甾体类抗炎药引起的急性胃黏膜损伤; ③预防重症疾病(如脑出血、严重创伤等)应激状态及胃手术后引起的上消化道出血等; ④全身麻醉或大手术后以及衰弱昏迷患者预防胃酸反流所致的吸人性肺炎; ⑤作为当口服疗法不适用时下列病症的替代疗法:十二指肠溃疡、胃溃疡、反流性食管炎及Zollinger-Ellison综合征。
奥美
拉唑
兰索拉唑
亲脂性较强,可迅速透过
壁细胞膜转变为次磺酸和
次磺酰衍生物而发挥作用,
生物利用率较奥美拉唑提高
了30%。
单剂给药后,平均半衰期为
~。
兰索拉唑结构式
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