氨曲南说明书范文.docx

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氨曲南说明书范文
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氨曲南说明书范文
注射用氨曲南
氨曲南拥有肾毒性、 免疫原性弱以及青霉素类、 头孢菌素类交错过敏少等特色， 所以可
用于代替氨基糖苷类药物，治疗肾功能伤害患者的需氧革兰阴性菌感染；并可在亲密察看状况下用于对青霉素、头孢菌素过敏的患者。
药物名称
【英文名称】Aztreonam【其余名称】噻肟单酰***菌素，氨噻羧单***菌素，菌克单，Azactam，Primbactam，Primbactin
套装氨曲南注射剂 CAS号：78110-38-0
分子式：C13H17N5O8S2
分子量：
性状
该品为白色晶体，无臭，在DMF,DMSO中溶解，甲醇中微溶，乙醇中极微溶，甲苯，***仿，乙酸乙酯中几乎不溶。
药理作用
该品为一种单酰***环类的新式
β－内酰***抗生素。抗菌谱主要包含革兰阴性菌，诸如大
肠杆菌、克雷白杆菌、沙雷杆菌、奇怪变形杆菌、吲哚阳性变形杆菌、枸橼酸杆菌、流感嗜
血杆菌、绿脓杆菌及其余假单胞菌、
某些肠杆菌属、淋球菌等。与头孢他定、庆大霉素对比、
对产气杆菌、阴沟肠杆菌的作用高于头孢他定，
但低于庆大霉素；对绿脓杆菌的作用低于头
孢他定、与庆大霉素邻近；对其余病原菌的作用都较二者为高
（对某些菌则与头孢他定靠近）。
关于质粒传导的
β－内酰***酶，该品较第
3代头孢菌素为稳固。口服不汲取，肌注1g,1小时
血浓度达峰值，约为46μg/ml,半衰期约小时；静注1g，5分钟血药浓度约为
125μ/ml，1
小时约为49μg/ml，半衰期约小时。体内散布较广，在脓疱液、心包液、胸水、滑膜液、
胆汁、骨组织、肾、肺、皮肤等部位有较高浓度；在前列腺、子宫肌肉、支气管分泌物中
也有必定浓度、在脑脊液中浓度低。主要由尿排泄，在尿中原形药物的浓度甚高。
在乳汁中
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的浓度甚低，为血药浓度的
1%,均匀μg/ml,一白天母乳内总量约
。该品为第一个应
用于临床的单环
β内酰***类抗生素。主要作用于需氧或兼性厌氧革兰阴性细菌和绿脓杆菌。
脑膜炎球菌、淋球菌、摩拉卡他菌和流感杆菌的不产或产
β内酰***酶菌株均对该品敏感。90%
以上的大肠秆菌、肺炎杆菌、变形杆菌属、普罗菲登菌属、摩根菌属、聚团肠杆菌、沙门菌
属、志贺菌属、枸椽酸菌属可为
lmg/L
或以下的该品所克制，其对绿脓杆菌的
MIC50和
MIC90分别为
和。但不动杆菌属、假单胞菌属（除绿脓杆菌外）
、革兰阳
性菌或厌氧菌均耐药。氨曲南主要与细菌的青霉素联合蛋白
3(PBP3)联合而克制细胞壁的合
成，使细胞快速溶解死亡。
该品对细菌产生的质粒介导和大多数染色体介导的
β内酰***酶高
度稳固，因此很多耐药菌对该品仍呈敏感。
药动学
该品口服不汲取。肌注
1g后，血药峰浓度于
后抵达，为
，
生物利用度
%。散布容积广，为
。除去半减期。静脉推注1g(推注10min)
的马上血药浓度
134mg/L：24h内约70%以原形由尿液排出，约
1%～2%由粪排出