克拉霉素片说明书.docx

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克拉霉素片说明书
【药品名称】
通用名称：克拉霉素片
英文名称：Clarithromycin Tablets
汉语拼音：Kelameisu Pian
【成份】
本品主要是妊娠三个月的妇女服用克拉霉素时，应仔细权衡其利弊。据报道，几乎所有的抗生素包括大环酯类可能会导致轻度至危及生命的假膜性大肠炎。
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克拉霉素主要由肝脏排泄，因此，对肝功能损伤的病人用药应谨慎，中度至严重肾功能损伤的病人使用本品也应注意。
应注意克拉霉素和其它大环酯类药物的交叉耐药性，如林可霉素和克林霉素。
【孕妇及哺乳期妇女用药】
孕妇和哺乳期妇女服用克拉霉素的安全性尚未确认。克拉霉素可由乳汁排出。
【儿童用药】建议使用克拉霉素干混悬剂或颗粒剂等。
【老年用药】参见【药代动力学】老年患者容。
【药物相互作用】
与细胞色素P450代的药物的相互作用：
有数据表明，克拉霉素主要由肝细胞色素P4503A（CYP3A）同功酶代，这是导致许多药物相互作用的重要机制。该机制下，与克拉霉素同时使用的其它药物的代受到抑制，从而其血清中的药物浓度升高。
下列一些或一类药物已知或有可能是通过肝细胞色素P4503A（CYP3A）同功酶代途径：***、阿司咪唑、卡马西平、西洛他唑、西沙必利、环孢菌素、丙吡***、麦角生物碱、洛伐他汀、甲泼尼龙、咪达唑仑、奥美拉唑、口服抗凝药（如华法林）、匹莫齐特、奎尼丁、利发布丁、那非、辛伐他汀、他克莫司、特非那丁、***和碱。通过细胞色素P450系统中其它同功酶代的、机制相似的药物还有苯妥因、茶碱及丙基戊酸钠类抗癫痫药。
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临床研究表明，当茶碱或卡马西平与克拉霉素合用时，其在循环系统的浓度轻度升高但有统计学意义（P＜）；当克拉霉素与奎尼丁、丙吡***合用时应检测血药浓度。
克拉霉素与HMG-CoA还原酶抑制药（如洛伐他汀和辛伐他汀）合用时，极少有横纹肌溶解的报道。
西沙必利与克拉霉素合用会升高病人西沙必利血药浓度，导致Q-T间期延长、心律失常，如室性心动过速、室颤和充血性心力衰竭。克拉霉素与匹莫齐特合用也会有此作用。
大环酯类药物能改变特非那丁的代而升高其血浓度，导致心律失常如室性心动过速、室颤和充血性心力衰竭。对14名健康受试者的研究发现，克拉霉素与特非那丁合用会引起特非那丁的酸性代物血浓度升高2～3倍，导致Q-T间期延长，但无任何临床症状。克拉霉素与阿司咪唑合用也会有此作用。
与其它药物的相互作用：
克拉霉素与***会引起***血药浓度升高，故应进行血药浓度监测。
HIV感染的成年人同时口服克拉霉素与齐多夫定会引起齐多夫定稳态血药浓度下降，这主要是由于克拉霉素会干扰齐多夫定的吸收，故错开服用时间可避免这种影响。但HIV感染的儿科病人同时服用克拉霉素混悬剂和齐多夫定或二脱氧肌苷（Dideoxyinosine）时未出现上述相互影响。
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药动学研究表明，利托那韦（200mg，每天三次）和克拉霉素（500mg；每天二次）合用，克拉霉素代会明显被抑制。克拉霉素的Cmax、Cmin和AUC分别增加31%、182%和77%，14-OH克拉霉素的生成受到明显抑制。由于克拉霉素治疗窗较大，当病人肾功能正常时，无需减少剂量，但对肾功能损伤的病人，应按以下方法进行剂量调整：肌酐清除率为30～60ml/min的患者，克拉霉素剂量减少50%；肌酐清除率小于30ml/min的患者，克拉霉素剂量减少75%。克拉霉素每天剂量大于1g时，不应与利托那韦合用。
【药物过量】
报告表明，摄入过量的克拉霉素会产生胃肠道症状。一名精神紊乱患者曾一次服用8g克拉霉素，导致精神状态改变，偏执，低血钾和血氧过少。对因过量所致的不良反应，应及时地排除未吸收的药物并采取一定的治疗。与其它大环酯类药物一样，血液或腹膜透析不能降低克拉霉素的血药浓度。
【药理毒理】
药理作用
克拉霉素属于半合成的大环酯类抗生素。克拉霉素可与细菌核糖体5OS亚基结合，从而抑制其蛋白合成而产生抗菌作用。在体外，其对标准菌株和临床分离菌株均具有较好的抗菌活性，对多种需氧和厌氧的革兰氏阳性或革兰氏阴性菌均具有较好的抗菌作用。通常，克拉霉素的最低抑菌浓度（MIC）为红霉素最低抑菌浓度的对数稀释浓度。
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体外药效学研究结果表明，克拉霉素能抑制嗜肺军团菌和肺炎支原体，杀灭幽门螺杆菌，其中性条件下的活性强于酸性条件下。体外数据表明，它对分支杆菌的临床作用显著。体数据显示，肠杆菌属、假单胞菌属和其它非乳糖代的革兰氏阴性菌