胰岛素及口服降血糖药糖尿病概述胰岛素口服降血糖药.ppt

第三十七章　胰岛素及 口服降血糖药
糖尿病概述
第一节　胰岛素
第二节 口服降血糖药
一、胰岛素增敏药
二、磺酰脲类
三、
四、其他类
脂肪酸的转运，促进脂肪合成并抑制其分解，减少游离脂肪酸和***体的生成。
3、蛋白质代谢　增加氨基酸的转运和蛋白质的合成，抑制蛋白质的分解。
4、加快心率，加强心肌收缩力和减少肾血流。
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【作用机制】
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【临床应用】
胰岛素仍是治疗IDDM）的唯一药物，对胰岛素缺乏的各型糖尿病均有效。主要用于下列情况：
①IDDM；
②NIDDM经饮食控制或用口服降血糖药未能控制者；
③糖尿病发生各种急性或严重并发症者，如***症酸中毒及非***症高血糖高渗性昏迷。
④合并重度感染、消耗性疾病、高热、妊娠、创伤以及手术的各型糖尿病。
⑤细胞内缺钾者，胰岛素与葡萄糖合用可促进钾内流。
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【不良反应】
1、低血糖发应：为胰岛素过量或注射后未能及时进餐等原因所致，正规胰岛素能迅速降低血糖，出现饥饿感、出汗、心跳加快、焦虑、震颤等症状，严重者引起昏迷、惊厥及休克，甚至脑损伤及死亡。长效胰岛素降血糖作用较慢，不出现上述症状，而以头痛和精神情绪、运动障碍为主要表现。
2、过敏反应
3、胰岛素抵抗（耐受性）
4、脂肪萎缩
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第二节 口服降血糖药
一、胰岛素增敏药：罗格列***，吡格列***
【药理作用】
1、改善胰岛素抵抗，降低高血糖。
2、改善脂肪代谢紊乱。
3、对 2型糖尿病血管并发症的防治作用。
4、改善胰岛β细胞的功能。
【作用机制】激活过氧化物酶体增殖物激活受体（PPAR-  ），调节胰岛素反应性基因的转录。
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9、 人的价值，在招收诱惑的一瞬间被决定。***
10、低头要有勇气，抬头要有低气。****
11、人总是珍惜为得到。*****
12、人乱于心，不宽余请。****
13、生气是拿别人做错的事来惩罚自己。*****
14、抱最大的希望，作最大的努力。****
15、一个人炫耀什么，说明他内心缺少什么。。*****
16、业余生活要有意义，不要越轨。***
17、一个人即使已登上顶峰，也仍要自强不息。****
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一、胰岛素增敏药
【临床应用】
主要用于治疗胰岛素抵抗和2型糖尿病。
【不良反应】
低血糖发生率低，副作用主要有嗜睡、肌肉和骨骼痛、头痛、消化道症状等。
严重的不良反应有肝毒性（曲格列***）
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二、磺酰脲类
第一代：甲苯磺丁脲（D860）、***磺丙脲
第二代：格列本脲（优降糖），格列吡嗪（吡磺环已脲，美吡哒），格列美脲
第三代：格列齐特（达美康）等
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【体内过程】
磺酰脲类药物在胃肠道吸收迅速而完全，与血浆蛋白结合率很高。其中多数药物在肝内氧化成羟基化合物，并迅速从尿中排出。
甲苯磺丁脲作用最弱、维持时间最短，而***磺丙脲t1/2最长，且排泄慢、每日只需给药一次。新型磺酰脲类作用较强，可维持24小时，每日只需给药1～2次。
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【药理作用及作用机制】
1、降血糖作用
能降低正常人的血糖，对胰岛功能尚存的2型糖尿病患者有效，对1型糖尿病患者及切除胰腺患者无效。
【机制】阻滞ATP敏感钾通道，刺激胰岛β细胞释放胰岛素而降血糖。
长期服用且胰岛素已恢复至给药前水平的情况下，其降血糖作用仍然存在，这可能与以下作用有关：
⑴抑制胰高血糖素的分泌；
⑵提高靶细胞对胰岛素的敏感性；
⑶增加靶细胞膜上胰岛素受体的数目和亲和力。
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【药理作用及作用机制】
2、对水排泄的影响：***磺丙脲具有抗利尿作用。
3、对凝血功能的影响：新一代药物可使血小板粘附力减弱，刺激纤溶酶原的合成。
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【临床应用】
1、糖尿病　用于胰岛功能尚存的2型胰岛素糖尿病且单用饮食控制无效者。
2、尿崩症：***磺丙脲
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【不良反应】
常见不良反应为皮肤过敏、胃肠不适、嗜睡、神经痛，也可引起粒细胞减少和胆汁郁积性黄疸及肝损害，尤以***磺丙脲多见。
较严重的不良反应为持久性的低血糖反应，常因药物过量所致，老人及肝、肾功能不良者较易发生。新型磺酰脲类较少引起低血糖。
【药物相互作用】由于磺酰脲类有较高的血浆蛋白结合率，因此在蛋白结合上能与其他药物发生竞争，使游离药物浓度上升而引起低血糖反应。此外，***丙嗪、糖皮质激素、噻嗪类利尿药、口服避孕药均可降低磺酰脲类药物的降血糖作用。
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