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中药药剂学20生物药剂学与药 物动力学
第二十章
宜辅料和合理的操作方法。如将难溶性穿心莲内酯制成固体分散物，进一步压制成片剂，与未经固体分散 法处理压制的片剂进行溶出度对比，前者明显优于后者。
，因此，研究药变化过程，才能为指导安全合理用药、制剂处方和工艺设计、剂型改进等提供量化 控制指标。这样，两门新的药剂学分支学科一一生物药剂学与药物动力学迅速发展起来。
二、生物药剂学的研究内容
*1、生物药剂学的概念
系指研究药物及其制剂在体内吸收、分布、代谢、排泄过程，阐明药物的剂型因素，用药对象的生物因素 与药效之间的关系的一门学科。
目的：正确评价药剂质量，合理制药、临床合理用药，确保药物制剂安全、有效。
*2、研究内容
(1)剂型因素与疗效关系
狭义的剂型指针剂、片剂等具体剂型。广义的剂型包括：药物的理化性质、辅料的性质用量、剂型用法、 药物的配伍及体内的相互作用，制剂的工艺过程等。
(2)用药对象的生物因素
种族差异、在不同地理区域、性别、年龄、生理病理条件、遗传因素等
(3)药效
药物及制剂在临床疗效、副作用，毒性方面的总评价
二、药物动力学的含义与研究内容
药物动力学是应用动力学的原理定量地描述药物通过各种途径进入体内的吸收、分布、代谢和排
、数量(或浓度)之间的关系，并提出解释这些数
据所需要的数学关系式的科学。
药物动力学致力于探讨药物在体内的经时变化过程。并提出这种变化过程的数学模型。
其主要研究内容如下：
(1)建立药物动力学模型。选用恰当的数学方法、解析处理实验数据浓度)的时间函数，测算动力
学参数。
(2)研究制剂的生物利用度。用于定量解释和比较制剂的内在质量。
(3)应用药物动力学参数设计给药方案。确定给药剂量、给药间隔及个体化给药方案等，达到最有 效的治疗作用，为临床药学工作提供科学依据。
(4)研究药物体外的动力学特征(如溶出速度等)与体内动力学特征的关系。寻找比较便捷的体外测 定方法以合理地反映药物制剂的体内持征。
(5)指导与评估药物制剂的设计与生产，为改进药物剂型，研究新产品如缓释剂等提供理论依据。
(6)探讨药物化学结构与药物动力学特征之间的关系。指导药物化学结构改造找高效低毒的新药。 三、生物药剂学与药物动力学的关系
生物药剂学是药物动力学与药剂学结合的产物。生物药剂学要阐明药物的剂型因素、生物因素与药效之 。其目的在于为正确评价药 物制剂的质量，设计合理的剂型、制剂处方与工艺，临床合理应用等提供科学依据。
药物动力学在药剂学中的应用，首先是生物利用度和制剂工艺研究方面：制剂的生物利用度研究所采用的 血药浓度和尿药浓度的单次或多次给药测定法，都需根据药物动力学的原理，
药物动力学和生物药剂学作为药剂学的分支学科，从产生以来就互为依存，共同发展。
生物药剂学为药物动力学开辟了广泛的实际应用领域，而药物动力学则为生物药剂学的深入研究和发展提 供了可靠的理论根据和有力的研究手段。
三、中药制剂生物有效性研究现状与意义
(一)研究方法：
1、有效成分明确，可选择有效部分一一体内测定指标成分
2、有效成分不明，测定方法不明确一一药理效应指标
(二)意义：P560
优选药物剂型，为剂型改革提供依据通常将同一处方的药物制成几种不同剂型，进行体外
溶出度和体内生物利用度的测定，从中优选出生物利用度高、溶出度符合用药目的和要求的剂型。
.评价制剂内在质量，
客观地评价制剂的内在质里，并能反时发现存在的问题，找出影响药效的关键，优选出最佳生产工艺、适 四、药物的吸收
系指药物从施药部位向循环系统转运的过程。
（一）胃肠道给药吸收
1、口服吸收：
1）主要吸收部位：小肠。其粘膜表面形成许多环状皱黑，其上布满了绒毛突起，绒毛外层是吸收细胞，
每个吸收细胞伸出大约 500个微绒毛（系顶端的细胞膜突起），微绒毛是吸收场所，表面积巨大，约为70m2 吸收机制：被动扩散、主动转运
具有肝脏首过作用
2、口腔吸收
吸收部位：口腔粘膜；PH值，唾液PH=q弱酸性药更易吸收。
吸收机制：被动扩散无肝脏首过作用
3、直肠吸收：
吸收部位：直肠肛门端
吸收机制：被动扩散，少数药物载体转运，胞饮作用
PH值：中性、微磴性
基本无肝脏首过作用（70%以上药物不经肝脏代谢）
（二）非胃肠道给药：一一注射剂、软膏剂、气雾剂等
吸收部位：肌肉组织、肺泡、皮肤
特点：吸收快（皮肤给药除外）无肝脏首过作用
吸收机制：被动扩散，主动转运