中药药剂学20生物药剂学与药物动力学.pdf

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间(t )、最大峰值(C )等，绘制血药经时曲线．计算 AUC，求生物利用度（BA）.
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药剂学的研究方法：如溶出度测定方法；大鼠小肠吸收的研究方法，动物实验模型的建立，生物药剂学实验设计与方法的研究：
、尿、局部组织器官等的药物浓度：因体内药物浓度极低（10-2~102 ug/ml），干扰物质多，要求检测方法灵敏度高、精密度好、专属性强、重现性好
C、TLCS、UV、GS、H（C）NM 等。新发展的有稳定同位素标记法（示踪法）如 14C、3H 标记法：该方法适用范围较广，测定也方便，但必须进行严密的实
生理功能设计新型制剂。
理功能设计胃内漂浮片、生物粘附片、肠溶衣片。
特点设计微粒给药系统，提高对靶组织的选择性。
给药途径与给药方法。
系统，鼻腔给药、离子导入等。物的体内过程
体内的转运过程
吸收、分布、代谢、排泄过程称为药物在体内转运过程
——用药部位——体循环
——血循环——组织器管
代谢：药物——肝脏（组织）——生物转化
排泄：药物——肾脏（肝、胆）——排泄出体外
吸收、分布、排泄
的构造
双分子层，其中镶嵌蛋白质，有利于脂溶性，水溶性药物通过。
、蛋白质，分布有多糖、酶、载体、膜孔，
转运机制
运
在于膜两侧的物质顺浓度梯度转运，即从高浓度一侧向低浓度一侧转运，称被动转运。
浓度差（由高至低），不需载体，不耗能，对药物无选择性，无饱和与竞争抑制作用等。为大部分药物的转运方式。
的途径：
径（单纯扩散）：通过完整生物膜。如多数弱有机电解质，在体液 pH 下，未解离的非离子型脂溶性较大易通过。（而离子型的大分子，不能通过类脂膜与
运途径：只有小分子（分子量小于 100）水溶性物质才能通过微孔(如水、乙醇、尿素等)，透过率低。人体各部位细胞膜的微孔大小不一，空肠粘膜微孔
，而毛细血管内皮细胞及肾小球细胞膜的微孔大小约为 90Å ．分子量高达 1 万一 2 万的物质也能透过。
媒介转运
学载体与药物结合并将药物转运至膜的另—侧，然后与药物分离。载体转运分主动转运和易化转运。
（促进扩散，中介转运）
脂溶性的药物借助膜上载体通过生物膜从高浓度处向低浓度处扩散。
顺浓度梯度转运，药物从高浓度向低浓度扩散；
量，但需要借助载体；
象，专属性，部位特性，具有竞争抑制性；
与两侧浓度差不成正比。
高分子特异载体（蛋白质）
：（载体居间转运）(K+Na+I+单粒，Vat B 、B 、B 氨基酸等)
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药物借助载体，从低浓度区向高浓度区逆向通过生物膜扩散
①药物从低浓度区向高浓度区逆浓度梯度扩散；
谢提供能量（消耗能量），需借助载体的帮助；
象，专属性，部位特性，具有竞争抑制性；
与浓度成正比。
作用（吞噬作用）
物（蛋白质等）通过细胞膜的吞噬作用被吸收的过程
膜内隔形成小泡—药物摄于胞内—从细胞侧缘排出—基膜—淋巴管吸收
吸收
施药部位向循环系统转运的过程。
给药吸收
：
部位：小肠。其粘膜表面形成许多环状皱襞，其上布满了绒毛突起，绒毛外层是吸收细胞，每个吸收细胞伸出大约 500 个微绒毛（系顶端的细胞膜突起）
表面积巨大，约为 70m2。
被动扩散、主动转运
过作用
口腔粘膜； PH 值，唾液 PH=6，弱酸性药更易吸收。
动扩散 无肝脏首过作用
：
直肠肛门端
被动扩散，少数药物载体转运，胞饮作用
、微硷性
首过作用(70%以上药物不经肝脏代谢)
道给药：——注射剂、软膏剂、气雾剂等
肌肉组织、肺泡、皮肤
快（皮肤给药除外）无肝脏首过作用被动扩散，主动转运
位与吸收途径
无吸收过程。分布过程：
上、下腔静脉→心脏→肺→动脉→靶器官
：静注部分药物进入肺后被巨噬细胞和代谢酶降解、排泄或贮藏而不能到达作用部位的现象。
，应用广。