西医药理学第八章 镇静催眠药 PPT课件.ppt

[基本概念]
第八章镇静催眠药
S具有抑制作用,能引起镇静和近似生理性睡眠的药物。
随着剂量的增加,依次产生镇静催眠抗惊厥、抗癫痫麻醉死亡
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药物代谢动力学
常用镇静催眠药的分类
(1)苯二氮䓬类:如地西泮(安定)
(2)巴比妥类:如苯巴比妥(鲁米那)
(3)其他:如水合氯醛
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药物代谢动力学
根据作用时间的长短分为三类:
长效类:地西泮(diazepam,安定,
valium)、氟西泮、氯氮卓
中效类:硝西泮、氟西泮
短效类:三唑仑、艾司唑仑、奥沙西泮
第一节┃苯二氮䓬类
苯二氮䓬类(benzodiazepines,BZ)是目前最常用的镇静催眠药。
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药物代谢动力学
【体内过程】
1、口服吸收良好,肌注吸收慢而不规则,;
2、蛋白结合率高,地西泮99%。脂溶性高—易通过bbb,脑脊液中药物浓度约与血浆游离药物浓度相等
3、经肝代谢,大多代谢产物,具母体相似活性。经肾排泄,也可经胆汁和乳汁排泄,t1/2约为30-60h
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药物代谢动力学
【作用和应用】

小于镇静量即可发挥抗焦虑效果,消除患者的紧张、激动、恐惧、焦虑和不安,以及因焦虑而引起的胃肠功能紊乱和失眠。
部位:边缘系统
治疗各种原因所引起的焦虑症,为首选药。
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药物代谢动力学
(取代巴比妥类药物)首选
作用明显,缩短睡眠诱导时间,延长睡眠持续时间。
部位:脑干网状结构上行激活系统
特点:①对快动眼睡眠(REMS)影响小,反跳现象、依赖性轻;②无酶诱导作用,耐受性轻;③治疗指数高,安全范围大,不引起麻醉;④引起的嗜睡、运动失调等不良反应轻。
另:麻醉前给药、心脏电复律术或内窥镜检查前给药(产生暂时性记忆缺失)
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药物代谢动力学
(REMS)又称快波睡眠(FWS) :促进精力(脑细胞)恢复, 神经系统正常发育,做梦,睡眠浅。
(NREMS)
1、2、3、4期
慢波睡眠(SWS):促进生长和体力(肌细胞)恢复,睡眠深。
生理睡眠
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药物代谢动力学
目前常用镇静催眠药都有不同程度抑制REMS ,以致影响记忆和学习。特别是巴比妥类,长期应用停药后REMS反跳延长,引起病态焦虑,激惹易怒,多梦,惊恐,呼吸、循环系统反应导致停药困难(被迫重新用药);苯二氮䓬类影响较小,故为首选。
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药物代谢动力学

临床上用于治疗破伤风、子痫、药物中毒和小儿高热惊厥;特别是对于癫痫持续状态有显著效果(地西泮静注为首选药)。
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药物代谢动力学

抑制脊髓多突触反射
肌松作用不影响正常活动。临床上用于大脑麻痹患者、脑血管意外和脊髓损伤引起的肌肉僵直,也可缓解关节病变、腰肌劳损等所致的肌肉痉挛。
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药物代谢动力学