2-取代巯基-5-邻羟基苯基-1,3,4-噁二唑类化合物的合成及抑菌活性.pdf.pdf

第卷第期天津理工大学学报..
年月.
文章编号:———
.,,嗯二唑类
化合物的合成及抑茵活性
王东,卢俊瑞,辛春伟,鲍秀荣,赵旭,穆曼曼
天津理工大学化学化工学院,天津
摘要:由于“邻羟基苯基”和“杂环”分子片断具有良好的抗菌活性,我们将其合理组合,设计合成了个新型一取
代硫基..邻羟基苯基一,,嗯二唑类化合物—.以邻羟基苯乙酸为原料,经过肼解,在碱性条件下与二硫化碳
反应,得到嗯二唑中间产物,最后在碱性条件下与取代卤代苯乙酮、卤代苯乙酰胺发生烷基化反应生成目标化合
—、,质量浓度为.% 时,对大肠杆
菌的抑菌率高达% 以上,具有强抑菌活性;对金黄色葡萄球菌、白色念珠茵的抑菌率高达%以上,具有较强的抑
菌活性;这表明目标化合物对不同菌株具有广谱抑菌活性,它是一类极具潜力的抗真菌、
明,苯乙酰胺环上引入不同取代基的类型对化合物抑菌活性有重要影响,引入、等卤原子,能显著增强化合物的
抑茵活性.
关键词:巯基一一邻羟基苯基一,,一嗯二唑;取代巯基一一邻羟基苯基一,,一嗯二唑;表征;抑菌活性
中图分类号:. 文献标识码: :./.....

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自年等人阐述了,,嗯二唑关具有良好的生物活性,如杀虫、杀菌。、抗癌、消
环机理以来,嗯二唑类化合物的发展突飞猛进,因其炎、抗病毒及防止低血糖昏迷等,这些
收稿日期:——.
基金项目:国家自然科学基金;;天津市高校科技发展基金;
第一作者:王东一,男,硕士研究生.
通讯作者:卢俊瑞一,男,教授,博士生导师.
· 天津理工大学学报第卷第期
发现使其倍受关注. 键作用,可作为设计具有抗病毒、抗菌药物分子的核
另外,由于,,一嗯二唑环具有能够提供孤对心结构。.故将“邻羟苯基”和“嗯二唑类杂环”分
电子的杂原子、,因此具有较强的配位能力,可以子片断有机结合,设计并合成了种新型/一取代
和金属形成稳定的配合物,目前,
很多含有,,一嗯二唑杂环的配体,同时,由于, 念珠菌、大肠杆菌、金黄色葡萄球菌等菌株对其抑菌
,一嗯二唑上位和位易被有配位基的基团取活性进行了测试,研究表明,在质量浓度为.%
代,可以生成多种多齿配体,所以,以,,一嗯二唑时,目标化合物对白色念珠菌、大肠杆菌的抑菌率高
类化合物为配体构筑配合物是杂环配位化学的主要达% ,具有强抑菌活性;对金黄色葡萄球菌抑菌率
研究领域之一. 达%以上,
研究发现“邻羟苯基”对细菌、真菌等病原体具路线如图所示.
有很好的亲合性,在化合物抑杀病原体过程中起关

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图合成目标化合物—
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水溶液中和滤液,调值为~,收集析出的